Januvia

Januvia er en av de mest effektive og sikreste medisinene som brukes i medisinsk praksis for å behandle diabetes.

Stoffet i sin struktur er et syntetisk medikament fra gruppen av inkretiner.

Selve inkretinene er hormoner som er direkte involvert i syntesen av insulin og bruken av glukose i blodet.

Legemidler fra denne gruppen har følgende effekter på menneskekroppen:

  • stimulere produksjonen av hormonet insulin av betaceller i bukspyttkjertelen;
  • hemme glukagonproduksjon av alfaceller i bukspyttkjertelen;
  • senke prosessen med å tømme magen;
  • bidra til en redusert appetitt;

I tillegg har gunstig innvirkning på hjerte- og nervesystemets funksjon.

Hva er et hypoglykemisk middel??

Januvia diabetes medisin blir stadig mer populært blant medisinsk fagpersoner og pasienter med denne diagnosen.

Tablettpreparatet har en uttalt hypoglykemisk effekt og tilhører gruppen DPP-4-hemmere.

Bruken av stoffet fremmer veksten av aktive incretiner og stimulerer deres virkning. Under normal funksjon av kroppen produseres inkretiner i tarmen, og nivået stiger betydelig etter å ha spist.

Som et resultat av utviklingen av diabetes mellitus, oppstår en svikt i mekanismen for denne prosessen, og som et resultat søker legespesialister dets gjenoppretting ved å forskrive legemidlet Januvia til pasienter.

Inkretinene er ansvarlige for å stimulere produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen.

Blant de viktigste terapeutiske trekk ved et medisinsk utstyr er:

  1. Nedsatt konsentrasjon av glykert hemoglobin.
  2. Eliminering av tegn på hyperglykemi (inkludert redusert fastende blodsukker).
  3. Normalisering av kroppsvekten.

Legemidlet er tilgjengelig i tablettform i form av runde beige belagte tabletter.

Den viktigste aktive ingrediensen er sitagliptin (mnn), som hjelpekomponenter er kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, croscarmellose og natriumstearylfumarat, som også er en del av stoffet. Produksjonsland Januvia - Nederland, farmakologisk selskap "MERCK SHARP & DOHME".

Tabletter med den aktive komponenten av sitagliptin brukes som regel i tilfeller:

  • med kompleks terapeutisk behandling av en sykdom som type 2 diabetes mellitus, for å øke den hypoglykemiske effekten sammen med antagonistmedisiner eller metforminhydroklorid;
  • som monoterapi i utviklingen av en insulinuavhengig form for diabetes mellitus i kombinasjon med ikke-medikamentelle behandlingsregimer - kostholdsterapi og fysisk aktivitet.

Det skal bemerkes at kompleks terapi er bruk av medisiner fra følgende grupper:

  1. Sitagliptin brukes ofte i forbindelse med metformin (Siafor, Glucofage, Formmetin).
  2. Med sulfonylurea-derivater (Diabeton eller Amaryl).
  3. Med medisiner fra gruppen tiazolidinedioner (Pioglitazol, Rosiglitazone).

Januvia tabletter, som inkluderer sitagliptin, blir raskt absorbert etter at de er tatt og når sin maksimale plasmakonsentrasjon etter fire timer.

Nivået på absolutt biotilgjengelighet er ganske stort og utgjør nitti prosent.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Legemiddelindustrien har utviklet metoder for fremstilling av et legemiddel med forskjellige mengder av den viktigste aktive forbindelsen.

Å bestemme hvilken dosering som er mest optimal for pasienten, bestemmes av den behandlende legen.

Valg av dosering av stoffet utføres først etter undersøkelse av pasienten.

Tablettpreparatet blir presentert på det farmakologiske markedet i følgende doser:

  • stoffet inneholder 25 mg av den aktive ingrediensen;
  • mengden virkestoff er 50 mg;
  • Januvia 100 mg - høyeste dosertabletter.

Januvia bruksanvisning indikerer behovet for medisiner ved bruk av følgende ordning:

  1. Tablettene tas oralt med en tilstrekkelig mengde væske, uansett matinntak.
  2. Den daglige dosen av stoffet skal være hundre milligram av den aktive komponenten.
  3. Hvis du går glipp av neste dose, ikke dobler doseringen neste gang du bruker.
  4. Hvis pasienten har nedsatt nyrefunksjon i form av moderat organsvikt, bør dosen reduseres til femti milligram. Ved alvorlige nyrefunksjonsproblemer, bør den tillatte dosen ikke overstige 25 mg aktivt stoff.

Bruk av sitagliptin er kun tillatt som anvist av medisinsk spesialist..

Ved overdosering av medikamenter kan endringer i QTc-segmentet påvises. Som en behandling brukes metoder som gastrisk skylling, bruk av medisiner enterosorbenter og symptomatisk terapi.

Kontra

Januvia er et relativt trygt medikament for diabetikere.

Et særtrekk ved det hypoglykemiske legemidlet Januvia fra andre sukkereduserende medisiner er den relative sikkerheten ved bruken..

I dette tilfellet er det situasjoner der bruk av stoffet er forbudt.

Det er forbudt å ta et nettbrett i følgende tilfeller:

  • med utvikling av diabetes-insulinavhengig form;
  • i barndommen, siden medisinske studier ikke er blitt utført om effekten av stoffet på barnets kropp, er effekten fortsatt ukjent til dags dato;
  • medisinen kan ikke brukes hvis pasienten har en økt følsomhet for en eller flere komponenter i sammensetningen;
  • hvis det er en utvikling av diabetisk ketoacidose;
  • under graviditet og under amming.

I tillegg, med ekstrem forsiktighet, er det nødvendig å gjennomføre et terapeutisk behandlingsforløp for pasienter som har alvorlige problemer med nyreprestasjonen. Derfor bør man ikke uavhengig ta stilling til bruken av stoffet.

Terapi skal gis som anvist og under tilsyn av en medisinsk spesialist..

Bivirkninger og mulige skadevirkninger

Legemidlet Januvia har mye mindre negative effekter i motsetning til andre medisiner som sukker senker.

Den aktive komponenten tolereres lett av kroppen, praktisk talt uten å forårsake bivirkninger.

I noen tilfeller kan det dessuten oppstå mindre negative effekter fra forskjellige organer og systemer i kroppen..

Som regel forsvinner slike negative effekter etter abstinens..

Bivirkninger kan oppstå fra luftveiene i form av nesofaryngitt eller infeksjonssykdommer i luftveiene..

I tillegg kan pasienten klage på utviklingen av slike prosesser:

  1. Alvorlig hodepine.
  2. Smerter i magen, ledsaget av anfall av kvalme, oppkast eller diaré.
  3. Manifestasjonen av hypoglykemi.
  4. I følge resultatene fra analysene kan følgende avvik oppstå - nivået av urinsyre og nøytrofiler øker, konsentrasjonen av alkalisk fosfatase synker.

En økning i døsighet kan også tilskrives de negative manifestasjonene, som et resultat av at det ikke anbefales å kjøre kjøretøy eller utføre aktiviteter med mekanismer som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet.

Anmeldelser av forbrukere og medisinsk fagpersonell

Blant de mange pasientene som brukte stoffet, er anmeldelser om det i de fleste tilfeller positive.

Negative anmeldelser er ofte forbundet med brudd på instruksjonene for bruk av stoffet.

Om Januvia indikerer anmeldelser at stoffet har flere fordeler.

De viktigste fordelene med et hypoglykemisk middel, sammenlignet med andre sukkereduserende medisiner, er som følger:

  • det er en normalisering av morgenglukose i blodet, kompensasjon får en mindre uttalt fargetone;
  • etter å ha spist, virker stoffet raskt og normaliserer nivået av glykemi;
  • blodsukkeret slutter å være "krampaktig" i naturen, skarpe dråper eller stigninger blir ikke observert.

Det skal bemerkes at i henhold til instruksjonene for bruk av medisinen, kan tabletter tas når som helst på dagen, uansett matinntak.

Samtidig foretrekker pasienter medisiner om morgenen, og hevder at på denne måten observeres et mer stabilt og uttalt resultat, fordi stoffet skal kompensere for mat som kommer i løpet av dagen.

Legers mening er at det ikke er noen forskjell når du tar medisiner, og hovedregelen er å følge behandlingen og ikke gå glipp av neste søknad. Det er denne ordningen som gjør at terapi kan ha en positiv effekt..

I noen tilfeller rapporterer diabetikere at etter en viss tid begynner den terapeutiske effekten av stoffet å avta og hopp i glukosenivået gjenopptas. Denne situasjonen forklares med den videre utviklingen av den patologiske prosessen..

Den viktigste ulempen med Januvia, ifølge pasienter, er medisinens prispolitikk.

Prisen på et medikament med en maksimal dosering varierer fra 1500 til 1700 rubler per pakke (28 tabletter).

For mange diabetikere blir kostnadene uutholdelige, gitt at stoffet bør tas regelmessig, og slik emballasje er nok i mindre enn en måned.

Derfor begynner pasienter å lete etter erstatningsmedisiner som er billigere.

Hypoglykemiske analoger

Januvia og analoger kan kjøpes på apotek hvis du har en medisinsk resept forskrevet av legen din.

I dag kan ikke russiske apotek tilby direkte analoger med den samme aktive komponenten til sine forbrukere..

Hvis vi sammenligner ved en tilfeldighet av ATX-4-koden, kan noen analoger av Januvia fungere som erstatningsmedisiner.

Onglisa er et hypoglykemisk middel som brukes til å normalisere blodsukkernivået. Den viktigste aktive ingrediensen er saksaglipin i doser på to og et halvt eller fem milligram. Legemidlet er inkludert i gruppen av DPP-4-hemmere. Ofte brukt som en kombinasjonsbehandling i forbindelse med tabletter basert på metformin. Kostnaden for stoffet er omtrent 1800 rubler.

Galvus Met - består av to hovedkomponenter - vildagliptin og metforminhydroklorid. Den første er en representant for klassen av sentralstimulerende midler i holmen i bukspyttkjertelen, og hjelper til med å øke følsomheten til betaceller for innkommende sukker så mye som de ble skadet.

Samtidig hemmer metforminhydroklorid prosessen med glukoneogenese, stimulerer glykolyse, noe som fører til bedre forbedring av glukose av celler og kroppsvev. I tillegg er det en reduksjon i absorpsjon av glukose fra tarmceller. Legemidlet fører ikke til utvikling av hypoglykemi. Kostnaden for et slikt verktøy er fra 1300 til 1500 rubler.

Galvus i sin virkning er lik Galves Met, bortsett fra at den bare inneholder en aktiv komponent - vildagliptin. Prisen på stoffet er fra 800 rubler.

Forbigående - et medikamenttablett med en uttalt hypoglykemisk effekt. Den viktigste aktive ingrediensen er linagliptin. De viktigste farmakologiske trekk ved medisinen inkluderer muligheten til å normalisere nivået av glykemi, en økning i konsentrasjonen av inkretiner, en økning i glukoseavhengig sekresjon av hormonet insulin. Prisen på Transgent er omtrent 1700 rubler.

Hvilket av medisinene vil bidra til å nøytralisere det forhøyede glukosenivået og stoppe utviklingen av den patologiske prosessen, er det bare den behandlende legen som kan bestemme. Det anbefales ikke å erstatte medisinen som er foreskrevet av en medisinsk spesialist.

Effektive hypoglykemiske midler er beskrevet i videoen i denne artikkelen..

Januvia - bruksanvisning

Merkenavn: JANUVIA / JANUVIA

Internasjonalt nonproprietært navn: Sitagliptin

Doseringsform: filmdrasjerte tabletter

Struktur:

1 filmdrasjert tablett inneholder sitagliptin fosfathydrat tilsvarende 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose; ikke-malt kalsiumhydrogenfosfat; croscarmellosenatrium; magnesiumstearat; natriumstearylfumarat.
Tablettskallet (Opadray® II: Pink 85 F97191 for en dosering på 25 mg; Lys beige 85 F 17498 for en dosering på 50 mg; Beige 85 F 17438 for en dosering på 100 mg) inneholder polyvinylalkohol, titandioksyd, makrogol (polyetylenglykol) 3350, talkum, jernoksid gul, jernoksid rød.

Beskrivelse

Runde bikonvekse tabletter i lys rosa farge med en svak beige nyanse, filmbelagt med en gravering "221" på den ene siden og glatt på den andre.
50 mg tabletter:
Runde bikonvekse tabletter i lys beige farge, belagt med et filmbelegg med en gravering "112" på den ene siden og glatt på den andre.
100 mg tabletter:
Runde bikonvekse beige tabletter, filmbelagt med en gravering "277" på den ene siden og glatt på den andre.

Farmakoterapeutisk gruppe

Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitor.

ATX-kode: A10VN01

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk
JANUVIA (sitagliptin) er en oral, meget selektiv hemmer av enzymet dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), beregnet på behandling av type 2 diabetes mellitus. Sitagliptin skiller seg i kjemisk struktur og farmakologisk virkning fra analoger av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonylureaderivater, biguanider, gamma-reseptoragonister aktivert av peroksisomproliferator (PPAR-y), alfa-glykosidaseinhibitorer, analoger. Ved å hemme DPP-4 øker sitagliptin konsentrasjonen av to kjente hormoner fra incretin-familien: GLP-1 og glukoseavhengig insulinotropisk peptid (HIP). Hormoner fra incretin-familien skilles ut i tarmen i løpet av dagen, nivået øker som svar på matinntaket. Inkretinene er en del av det indre fysiologiske systemet for å regulere glukosehomeostase. Ved normale eller forhøyede nivåer av blodsukker, bidrar hormonene i incretin-familien til en økning i insulinsyntese, så vel som utskillelse av beta-celler i bukspyttkjertelen på grunn av signalering av intracellulære mekanismer assosiert med syklisk AMP..
GLP-1 hjelper også til å undertrykke økt sekresjon av glukagon av alfaceller i bukspyttkjertelen. En reduksjon i glukagonkonsentrasjon på bakgrunn av en økning i insulinnivåer bidrar til en nedgang i glukoseproduksjonen i leveren, noe som til slutt fører til et fall i glykemi.
Ved en lav konsentrasjon av blodsukker observeres ikke de listede effektene av inkretiner på insulinfrigjøring og en reduksjon i glukagonutskillelse. GLP-1 og HIP påvirker ikke glukagonfrigjøring som respons på hypoglykemi. Under fysiologiske forhold er aktiviteten til inkretiner begrenset av enzymet DPP-4, som raskt hydrolyserer incretiner med dannelse av inaktive produkter.
Sitagliptin forhindrer hydrolyse av inkretiner med enzymet DPP-4, og øker derved plasmakonsentrasjonen av de aktive formene av GLP-1 og HIP. Ved å øke nivået av inkretiner øker sitagliptin den glukoseavhengige frigjøringen av insulin og bidrar til å redusere sekresjonen av glukagon. Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 med hyperglykemi fører disse endringene i utskillelsen av insulin og glukagon til et fall i nivået av glykosylert hemoglobin НbА1С og en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av glukose, bestemt på tom mage og etter en stresstest.
Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 fører det å ta en dose YANUVIA hemming av aktiviteten til DPP-4-enzymet i 24 timer, noe som fører til en økning i nivået av sirkulerende incretiner GLP-1 og HIP med en faktor 2-3, en økning i plasmakonsentrasjonen av insulin og C- peptid, en nedgang i konsentrasjonen av glukagon i blodplasmaet, en reduksjon i fastende glykemi, samt en reduksjon i glykemi etter glukose eller matbelastning.

farmakokinetikk
Farmakokinetikken til sitagliptin har blitt omfattende karakterisert hos friske individer og pasienter med type 2-diabetes. Hos friske individer, etter oral administrering av 100 mg sitagliptin, observeres rask absorpsjon av legemidlet med en maksimal konsentrasjon (Cmax) i området fra 1 til 4 timer fra administreringstidspunktet. Området under konsentrasjon-tidskurven (AUC) øker i forhold til dosen, og hos friske personer er 8,52 μMh / t når det tas 100 mg oralt, er Cmax 950 nM, og gjennomsnittlig halveringstid er 12,4 timer. Plasma-AUC for sitagliptin økte med omtrent 14% etter neste dose på 100 mg av legemidlet for å oppnå en likevektstilstand etter inntak av den første dosen. Intra- og inter-subjektivasjonskoeffisientene for sitagliptin AUC var ubetydelige.
absorpsjon
Den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er omtrent 87%. Siden kombinert bruk av stoffet YANUVIA og fet mat ikke har noen innvirkning på farmakokinetikken, kan legemidlet YANUVIA foreskrives uansett måltid.
Fordeling
Gjennomsnittlig distribusjonsvolum i likevekt etter en enkelt dose på 100 mg sitagliptin hos friske frivillige er omtrent 198 L. Sitagliptinfraksjonen som binder seg til plasmaproteiner er relativt lav ved 38%.
metabolisme
Omtrent 79% av sitagliptin skilles ut uendret i urin..
Bare en liten del av det mottatte legemidlet metaboliseres.
Etter administrering av 14C-merket sitagliptin inne, ble omtrent 16% av det radioaktive medikamentet utskilt i form av dets metabolitter. Spor av 6 metabolitter av sitagliptin ble påvist, sannsynligvis ikke med DPP-4-hemmende aktivitet. In vitro-studier har avdekket at det primære enzymet som er involvert i den begrensede metabolismen av sitagliptin, er CYP3A4 som involverer CYP2C8.
Oppdrett
Etter at 14C-merket sitagliptin ble administrert oralt til friske frivillige, ble omtrent 100% av det administrerte medikamentet utskilt: 13% gjennom tarmen, 87% av nyrene i løpet av en uke etter inntak av stoffet. Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid for sitagliptin ved oral administrering av 100 mg er omtrent 12,4 timer; renal clearance er ca. 350 ml / min.
Utskillelsen av sitagliptin utføres først og fremst ved utskillelse av nyrene ved mekanismen til aktiv tubulær sekresjon. Sitagliptin er et underlag for transportøren av organiske anioner av den tredje typen menneske (hOAT-3), som kan være involvert i prosessen med utskillelse av sitagliptin av nyrene. Klinisk har ikke involvering av hOAT-3 i transporten av sitagliptin blitt studert. Sitagliptin er også et underlag av p-glykoprotein, som også kan være involvert i renal eliminering av sitagliptin. Imidlertid reduserte ikke cyclosporin, en hemmer av p-glykoprotein, renal clearance av sitagliptin.

Farmakokinetikk i individuelle pasientgrupper
Pasienter med nyresvikt
En åpen studie av legemidlet JANUVIA i en dosering på 50 mg per dag ble utført for å studere dets farmakokinetikk hos pasienter med varierende alvorlighetsgrad av kronisk nyresvikt. Pasientene som ble inkludert i studien ble delt inn i grupper med mild nyresvikt (kreatininclearance fra 50 til 80 ml / min), moderat (kreatininclearance fra 30 til 50 ml / min) og alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min), og også pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som krever dialyse.
Hos pasienter med lett nyresvikt var det ingen klinisk signifikant endring i sitagliptinkonsentrasjon i plasma sammenlignet med en kontrollgruppe av friske frivillige.
Det ble observert en dobbelt økning i sitagliptin AUC sammenlignet med kontrollgruppen hos pasienter med moderat nyresvikt, en omtrent firedoblet økning i AUC ble observert hos pasienter med alvorlig nyresvikt, så vel som hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet sammenlignet med kontrollgruppen. Sitagliptin ble fjernet litt fra sirkulasjon ved hemodialyse: bare 13,5% av dosen ble fjernet fra kroppen i løpet av en 3-4 timers dialysesession..
For å oppnå en terapeutisk konsentrasjon av medikamentet i blodplasma (lignende som hos pasienter med normal nyrefunksjon) hos pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt, er en dosejustering nødvendig (se Dosering og administrering).
Pasienter med leversvikt
Hos pasienter med moderat leversvikt (7-9 poeng på Child-Pugh-skalaen) øker gjennomsnittlig AUC og Cmax for sitagliptin med en enkelt dose på 100 mg med henholdsvis ca. 21% og 13%. Doseringsjustering i tilfelle mild til moderat leversvikt er ikke nødvendig..
Det foreligger ingen kliniske data om bruk av sitagliptin hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (mer enn 9 poeng i Child-Pugh skalaen). På grunn av det faktum at stoffet først og fremst skilles ut av nyrene, bør man ikke forvente en vesentlig endring i farmakokinetikken til sitagliptin hos pasienter med alvorlig leversvikt..
Eldre pasienter
Alderen til pasientene hadde ikke en klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til sitagliptin. Sammenlignet med unge pasienter, har eldre pasienter (65-80 år gamle) en konsentrasjon av sitagliptin omtrent 19% høyere. Ingen dosejustering avhengig av alder

Indikasjoner for bruk

monoterapi
Legemidlet JANUVIA er vist som et tillegg til kosthold og fysisk aktivitet for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med diabetes type 2. Kombinasjonsbehandling
Legemidlet JANUVIA er også indikert for pasienter med diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med metformin eller PPARy-agonister (for eksempel tiazolidindion), når kosthold og fysisk aktivitet kombinert med monoterapi med de listede legemidlene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll..

  • overfølsomhet for noen av komponentene i stoffet;
  • graviditet, ammeperioden;
  • type 1 diabetes mellitus;
  • diabetisk ketoacidose.
Det foreligger ingen data om bruken av stoffet JANUVIA i pediatrisk praksis hos pasienter under 18 år. Dermed anbefales ikke bruk av medisinen JANUVIA i denne kategorien av pasienter.

nøye

Nyresvikt
Dosjustering av medikamentet JANUVIA er nødvendig hos pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt, så vel som hos pasienter med endetrinns nyresykdom som krever hemodialyse (se Dosering og administrasjon).

Bruk under graviditet og amming

Det var ingen kontrollerte studier av stoffet YANUVIA hos gravide, det er derfor ingen data om sikkerheten ved bruk av det hos gravide. Stoffet JANUVIA, som andre orale hypoglykemiske medisiner, anbefales ikke til bruk under graviditet. Det foreligger ingen data om utskillelse av sitagliptin med melk. Derfor bør ikke legemidlet JANUVIA foreskrives under amming.

Dosering og administrasjon

Den anbefalte doseringen av legemidlet JANUVIA er 100 mg en gang om dagen som monoterapi eller i kombinasjon med metformin eller en PPARy-agonist (for eksempel tiazolidindion).
JANUVIA kan tas uansett matinntak.
Hvis pasienten har savnet å ta stoffet JANUVIA, bør det tas så snart som mulig etter at pasienten husker den glemte dosen. Ikke tillat en dobbel dose av stoffet JANUVIA.
Pasienter med nyresvikt
Pasienter med mild nyresvikt (kreatininclearance ≥50 ml / min, omtrent tilsvarer plasmakreatinin ≤1,7 mg / dl hos menn, ≤1,5 ​​mg / dl hos kvinner) dosejustering av legemidlet JANUVIA er ikke nødvendig.
For pasienter med moderat nyresvikt (kreatininclearance ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dl, men ≤3 mg / dl hos menn,> 1,5 mg / dl, men ≤2,5 mg / dl hos kvinner ) dosen av legemidlet JANUVIA er 50 mg en gang om dagen.
For pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance 3 mg / dL hos menn,> 2,5 mg / dL hos kvinner), samt med sluttfase nyrepatologi som krever hemodialyse, er dosen av YANUVIA 25 mg en gang om dagen. Legemidlet JANUVIA kan brukes uansett tidsplan for hemodialyseprosedyren.
Pasienter med leversvikt
Ingen dosejustering av medisinen JANUVIA er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat leversvikt. Legemidlet er ikke studert hos pasienter med alvorlig leversvikt..
Eldre pasienter
Ingen dosejustering av medisinen JANUVIA hos eldre pasienter er nødvendig.

Legemidlet JANUVIA tolereres generelt godt både som monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske medisiner. I kliniske studier var den totale forekomsten av bivirkninger, så vel som hyppigheten av medikamentell abstinensjon på grunn av bivirkninger, lik de med placebo..
Bivirkninger som oppstod uten årsakssammenheng med bruk av stoffet YANUVIA i en dose på 100 mg og 200 mg per dag, men oftere enn med placebo, med en frekvens på ≥3%: infeksjon i øvre luftveier (YANUVIA 100 mg - 6,8%, YANUVIA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasopharyngitis (YANUVIA 100 mg - 4,5%, YANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), hodepine (YANUVIA 100 mg - 3,6%, YANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diaré (YANUVIA 100 mg - 3,0%, YANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), leddgikt (YANUVIA 100 mg - 2,1%, YANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Den totale forekomsten av hypoglykemi hos pasienter som fikk YANUVIA var lik den med placebo (YANUVIA 100 mg - 1,2%, YANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Hyppigheten av forekomst av noen bivirkninger fra mage-tarmkanalen når du tar YANUVIA i begge doser var lik den med placebo, med unntak av hyppigere kvalme når du tar YANUVIA i en dose på 200 mg per dag: magesmerter (YANUVIA 100 mg - 2,3%, YANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), kvalme (YANUVIA 100 mg - 1,4%, YANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), oppkast (YANUVIA 100 mg - 0,8%, YANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diaré (YANUVIA 100 mg - 3,0%, YANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%).
Laboratorieendringer
Analyse av kliniske studier av medikamentet viste en liten økning i urinsyre (ca. 0,2 mg / dl sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig nivå på 5-5,5 mg / dl) hos pasienter som fikk legemidlet YANUVIA i en dose på 100 og 200 mg per dag. Ingen tilfeller av utvikling av urinsyregikt er rapportert..
Det var en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase (ca. 5 IE / L sammenlignet med placebo, et gjennomsnittlig nivå på 56-62 IE / L), delvis assosiert med en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase.
Det var en liten økning i leukocyttantallet (ca. 200 / mL sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig 6600 / mL), på grunn av en økning i antall nøytrofiler. Denne observasjonen ble notert i de fleste, men ikke alle studier..
De listede endringene i laboratorieparametere anses ikke som klinisk signifikante..
Under behandling med JANUVIA var det ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og EKG (inkludert QTc-intervall).

Overdose

Under kliniske studier på friske frivillige ble en enkelt dose på 800 mg YANUVIA generelt godt tolerert. Minimale endringer i QTc-intervallet, som ikke anses som klinisk signifikante, ble observert i en av studiene av legemidlet YANUVIA i en dose på 800 mg per dag. Doser over 800 mg per dag hos mennesker er ikke undersøkt..
Ved overdosering er det nødvendig å starte standard støttende tiltak: fjerning av det ikke-absorberte medikamentet fra mage-tarmkanalen, overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt avtale av vedlikeholdsbehandling, om nødvendig.
Sitagliptin er dårlig dialysert. I kliniske studier ble bare 13,5% av dosen fjernet fra kroppen i løpet av en 3-4 timers dialysesession. Langvarig dialyse kan foreskrives om nødvendig. Det finnes ingen data om effektiviteten av peritoneal dialyse av sitagliptin.

Interaksjon med andre medisiner

I studier på interaksjonen med andre medisiner hadde sitagliptin ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende medisiner: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, p-piller. Basert på disse dataene hemmer ikke sitagliptin CYP-isoenzymer CYP3A4, 2C8 eller 2C9. Basert på data oppnådd in vitro, hemmer heller ikke sitagliptin CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, og induserer heller ikke CYP3A4.
Det var en liten økning i AUC (11%), samt gjennomsnittlig Cmax (18%) av digoksin når det ble kombinert med sitagliptin. Denne økningen anses ikke som klinisk signifikant. Det anbefales ikke å endre dosen av verken digoksin eller medikamentet JANUVIA når det brukes sammen.
En økning i AUC og Cmax av YANUVIA-medisinen ble observert med henholdsvis 29% og 68% hos pasienter med kombinert bruk av en enkelt oral dose på 100 mg av YANUVIA-medisinen og en enkelt oral dose på 600 mg cyclosporin, en potent hemmer av p-glykoprotein.
De observerte endringene i de farmakokinetiske egenskapene til sitagliptin anses ikke som klinisk signifikante. Det anbefales ikke å endre dosen av medikamentet JANUVIA kombinert med cyklosporin og andre p-glykoproteinhemmere (f.eks. Ketoconazol)..
En populasjonsbasert farmakokinetisk analyse av pasienter og friske frivillige (N = 858) for et bredt spekter av samtidig medisiner (N = 83, hvorav omtrent halvparten skilles ut av nyrene) avslørte ingen klinisk signifikante effekter av disse stoffene på farmakokinetikken til sitagliptin.

spesielle instruksjoner

hypoglykemi
I kliniske studier av legemidlet YANUVIA som monoterapi eller som del av kombinasjonsbehandling med metformin eller pioglitazon, var forekomsten av hypoglykemi ved bruk av medisinen YANUVIA lik frekvensen av hypoglykemi ved bruk av placebo. Kombinert bruk av stoffet JANUVIA i kombinasjon med medisiner som kan forårsake hypoglykemi, slik som insulin, sulfonylureaderivater, er ikke undersøkt..
Bruk hos eldre.
I kliniske studier var effekten og sikkerheten til YANUVIA hos eldre (≥65 år, 409 pasienter) sammenlignbar med effekten hos pasienter yngre enn 65 år..
Ingen dosejustering etter alder er nødvendig. Eldre pasienter har større sannsynlighet for å utvikle nyresvikt. Følgelig, som i andre aldersgrupper, er dosejustering nødvendig hos pasienter med alvorlig nyresvikt (se Dosering og administrasjon).

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer.

Det er ikke utført noen studier for å studere effekten av stoffet YANUVIA på evnen til å kjøre kjøretøy. Imidlertid er den negative effekten av stoffet JANUVIA på evnen til å kjøre bil eller komplekse mekanismer ikke forventet.

Slipp skjema

For 14 tabletter i PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 eller 7 blemmer legges i en pappeske sammen med bruksanvisning.

Lagringsforhold

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

2 år.
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Apoteks ferievilkår

Produksjonsfirma
“Merck Sharp og Dome B.V., Nederland.
(adresse: Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Nederland / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Nederland)

Representasjonskontor i Russland:
Merck Sharp og Dome IDEA, Inc..
121059 Russland, Moskva, Europe Square 2,

Les Om Diabetes Risikofaktorer