Onglisa

Merk følgende! Denne medisinen kan være spesielt uønsket å interagere med alkohol! Mer informasjon.

Indikasjoner for bruk

Type 2 diabetes mellitus i tillegg til kosthold og trening for å forbedre glykemisk kontroll i kvalitet:

-starte kombinasjonsbehandling med metformin;

-tillegg til monoterapi med metformin, tiazolidinedioner, sulfonylurea-derivater, i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på denne behandlingen;

-tillegg til kombinasjonen av metformin og sulfonylurea-derivater i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll i denne terapien.

Mulige analoger (erstatninger)

Aktivt stoff, gruppe

Doseringsform

filmdrasjerte tabletter

Kontra

- type 1 diabetes mellitus (bruk ikke studert);

- bruk med insulin (ikke studert);

- medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon;

- alder opp til 18 år (sikkerhet og effektivitet er ikke studert);

- økt individuell følsomhet for en hvilken som helst komponent av stoffet.

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives for moderat til alvorlig nyresvikt, eldre pasienter, samt sammen med sulfonylureaderivater..

Hvordan bruke: dosering og løpet av behandlingen

Legemidlet administreres oralt, uansett måltid. Tablettene skal svelges hele uten å tygge, knuse eller ødelegge.

Monoterapi: anbefalt dose av saksagliptin er 5 mg en gang om dagen.

Kombinasjonsbehandling: anbefalt dose av saksagliptin er 5 mg 1 gang per dag i kombinasjon med metformin, tiazolidindion, sulfonylurea-derivater,

insulin (inkludert i kombinasjon med metformin); når metformin og sulfonylurea-derivater tilsettes kombinasjonen, er den anbefalte dosen av saksagliptin 5 mg en gang daglig.

Når du starter kombinasjonsbehandling med metformin, er den anbefalte dosen av saksagliptin 5 mg en gang om dagen, den opprinnelige dosen av metformin er 500 mg per dag. Ved mangelfull respons kan metformindosen økes.

Hvis du hopper over å ta legemidlet, bør den glemte tabletten tas umiddelbart så snart pasienten husker dette, men du bør ikke ta en dobbel dose av medisinen på en dag.

For pasienter med mild nyreinsuffisiens (kreatininclearance> 50 ml / min) er dosejustering ikke nødvendig.

For pasienter med moderat eller alvorlig nyresvikt (kreatininclearance

farmakologisk effekt

Saxagliptin - en kraftig selektiv reversibel konkurrerende dipeptidylpeptidase-4-hemmer (DPP-4).

Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 fører administrering av saksagliptin til et undertrykkelse av aktiviteten til DPP-4-enzymet i 24 timer. Etter inntak av glukose gjennom munnen fører hemming av DPP-4 til en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropic polypeptid (HIP), en reduksjon i konsentrasjonen av glukagon og en økning i glukoseavhengig respons av betaceller, noe som fører til en økning i konsentrasjonen av insulin og C-peptid.

Beta-celle insulinfrigjøring i bukspyttkjertelen og redusert glukagonfrigjøring fra alfaceller i bukspyttkjertelen reduserer faste og postprandial glykemi.

Bivirkninger

Bivirkninger av stoffet i glykemiske kontrollstudier

Følgende er bivirkningene oppdaget hos pasienter med diabetes type 2 når du tar stoffet i en dose på 5 mg i løpet av

klinisk forskning. Den totale hyppigheten av bivirkninger ved inntak av medisinen til 5 mg i monoterapimodus og i modus for tilsetning til terapi med metformin, tiazolidindion eller glibenklamid var sammenlignbar med den i placebogruppen..

Onglisa medikament - indikasjoner og instruksjoner for bruk

Blant medisinene som brukes til å behandle diabetes, er et stoff kalt Onglisa kjent.

Det er verdt å studere instruksjonene for dette legemidlet, identifisere de viktigste funksjonene og fordelene, samt bestemme hvilke tiltak som vil bidra til å forhindre utvikling av uheldige effekter på grunn av feil bruk..

Generell informasjon, sammensetning og form for utgivelse

Dette diabetesmedisinet er tilgjengelig i USA. Det er designet for å kontrollere blodsukkernivået til pasienter. Det har en hypoglykemisk effekt. Bruk bør den bare anbefales av lege, for ikke å skade helsen din. Derfor kan du kjøpe Ongliz bare med resept.

Grunnlaget for stoffet er stoffet Saksagliptin. Den utfører hovedfunksjonen i dette stoffet. Komponenten brukes til å stoppe symptomene på hyperglykemi ved å senke blodsukkernivået..

Hvis pasienten bryter medisinske anbefalinger, kan medisinen forårsake bivirkninger og komplikasjoner..

Sammensetningen inkluderer hjelpeingredienser:

  • laktosemonohydrat;
  • croscarmellosenatrium;
  • saltsyre;
  • magnesiumstereat.

I tillegg inneholder stoffet en liten mengde fargestoffer, som er nødvendig for å lage et filmbelegg for tabletter (stoffet har en tablettform). De kan være gule eller rosa med en blå gravering. Ved salg kan du finne tabletter med en dose på 2,5 og 5 mg. Begge selges i cellepakker på 10 stk. 3 slike pakker plasseres i en pakke.

Farmakologi og farmakokinetikk

Medikamentets effekt på diabetikeren skyldes dets aktive komponent. Når penetrert inn i kroppen, hemmer saksagliptin virkningen av enzymet DPP-4. Som et resultat akselererer beta-celler i bukspyttkjertelen insulin syntese. Mengden glukagon på dette tidspunktet synker.

På grunn av disse funksjonene reduseres konsentrasjonen av glukose i pasientens blod, noe som fører til forbedringer i trivsel (med mindre nivået synker til kritiske nivåer). Et viktig trekk ved det aktuelle stoffet er mangelen på innflytelse fra pasientens kroppsvekt. Pasienter som bruker Ongliza går ikke opp i vekt.

Opptaket av saksagliptin skjer veldig raskt hvis du tar medisinen før måltider. Samtidig blir en betydelig del av virkestoffet absorbert..

Saksagliptin har ingen tendens til å inngå tilknytning til blodproteiner - utseendet på disse bindinger påvirker en liten mengde av komponenten. Den maksimale effekten av medikamentet kan oppnås på omtrent 2 timer (individuelle kroppsegenskaper påvirker dette). Det kreves omtrent 3 timer for å nøytralisere halvparten av det mottatte Saksagliptin.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Det er veldig viktig å følge instruksjonene angående indikasjoner for utnevnelse av stoffet. Å bruke Onglisa unødvendig utgjør en alvorlig fare for helse og liv. Medisiner med en hypoglykemisk effekt bør bare brukes til personer som har høye glukosenivåer, for andre er dette middel skadelig.

Dette betyr at indikasjonen for dette stoffet er diabetes type 2. Verktøyet brukes i tilfeller der kosthold og fysisk aktivitet ikke har ønsket effekt på sukkerkonsentrasjonen.

Onglisa kan brukes både separat og i kombinasjon med andre medisiner (Metformin, sulfonylurea, etc.).

Legemidlet har kontraindikasjoner:

  • type 1 diabetes;
  • svangerskap;
  • naturlig fôring;
  • allergi mot stoffets sammensetning;
  • laktasemangel;
  • ketoacidose forårsaket av diabetes;
  • galaktoseintoleranse.

Tilstedeværelsen av minst ett element fra listen er en grunn til å nekte bruk av nettbrett.

Skille også grupper av mennesker som har lov til å bruke Onglisa, men under mer nøye medisinsk tilsyn. Disse inkluderer eldre, så vel som pasienter med nyresvikt..

Instruksjoner for bruk

Bruk dette stoffet i henhold til reglene. Hvis legen ikke har forskrevet en annen dosering, skal pasienten bruke 5 mg av legemidlet per dag. En lignende dose anbefales ved kombinert bruk av Onglisa med Metformin (daglig servering av Metformin er 500 mg).

Bruken av stoffet er bare inne. Når det gjelder å spise, er det ingen indikasjoner, du kan drikke piller både før og etter måltider. Det eneste ønsket er å bruke medisinen på klokkeslett..

Når du hopper over neste dose, bør du ikke vente til den angitte tiden med å drikke en dobbel dose av stoffet. Det er nødvendig å ta den vanlige medisindosen så snart pasienten husket ham.

spesielle instruksjoner

Mulige komplikasjoner kan forhindres ved å observere forholdsregler for personer med følgende sykdommer:

  1. Nyresvikt. Hvis sykdommen er mild, trenger du ikke å endre doseringen av medisinen. Men samtidig må du periodisk sjekke arbeidet med nyrene. Med et moderat eller alvorlig stadium av denne sykdommen, er det nødvendig å forskrive medisin i redusert dosering.
  2. Leversvikt. Typisk påvirker hypoglykemiske medisiner leveren, så når de brukes av pasienter med leversvikt, er det nødvendig å justere dosen av stoffet. Når det gjelder Onglisa, er dette ikke nødvendig, disse pasientene kan bruke verktøyet i henhold til vanlig plan.

Legemidlet har ikke evnen til å svekke koordinering av bevegelser, reaksjonshastighet, etc. Men disse mulighetene kan svekkes med utviklingen av en hypoglykemisk tilstand. Derfor, når du bruker medisinen bør du være forsiktig mens du kjører.

Bivirkninger og overdose

Forekomsten av bivirkninger fra bruk av Onglisa er ikke alltid assosiert med dens intoleranse. Noen ganger er de forårsaket av en utilpasset organisme til dens virkninger. Likevel, hvis de blir oppdaget, anbefales det å informere legen om dem..

Instruksjonene for stoffet indikerer bivirkninger som:

  • urinveisinfeksjon;
  • hodepine;
  • kvalme;
  • magesmerter;
  • bihulebetennelse;
  • nasopharyngitis (når det brukes samtidig med metformin).

Symptomatisk terapi brukes for å bli kvitt disse problemene. I noen tilfeller kansellerer legen medikamentet umiddelbart.

Det er ingen informasjon om funksjonene i en overdose med dette stoffet. Hvis det skjer, er symptomatisk behandling nødvendig..

Legemiddelinteraksjoner og analoger

Samtidig bruk av Onglisa med noen medisiner krever en økning i doseringen, siden aktiviteten til Saxagliptin avtar.

Disse midlene inkluderer:

  • rifampicin;
  • deksametason;
  • Fenobarbital, etc..

Det anbefales å redusere dosen av Onglisa når den brukes i kombinasjon med sulfonylureaderivater.

Medisiner som kan erstatte dette stoffet inkluderer:

Uten anbefaling fra en spesialist er det forbudt å bruke noen av disse verktøyene.

Pasientens meninger

Etter å ha undersøkt vurderingene om stoffet Onglisa, kan vi konkludere med at stoffet godt reduserer blodsukkeret, men det er ikke egnet for alle og krever en individuell tilnærming og kontroll.

Resultatene fra stoffet er veldig gode. Sukkeret mitt er nå stabilt, det var ingen bivirkninger og nei. I tillegg er det veldig praktisk å bruke det..

Onglizs middel syntes jeg var svak. Glukosenivået har ikke endret, dessuten, en konstant hodepine plaget meg - tilsynelatende en bivirkning. Jeg tok en måned og tålte det ikke, jeg måtte be om en annen medisin.

Jeg har brukt Onglise i 3 år. For meg er dette det beste verktøyet. Før drakk han forskjellige medisiner, men enten var resultatene for lave, eller ble plaget av bivirkninger. Nå er det ingen slike problemer.

Videoforelesning om nye medisiner mot diabetes:

Legemidlet er blant de ganske dyre - prisen per pakke er 30 stk. ca 1700-2000 gni. For å kjøpe midler trenger du resept.

Onglisa: instruksjoner for bruk av tabletter

Onglisa viser til dipeptidylpeptidasehemmere, karakterisert av uttalte hypoglykemiske effekter.

Indikasjoner for bruk

Det er foreskrevet for diabetes type II som et tillegg til fysisk aktivitet og et spesielt kosthold med mål om bedre glykemisk kontroll for:

  • monoterapi
  • Langvarig kombinert antidiabetisk behandling som involverer metformin
  • Omfattende behandling når du tar medisiner: sulfonylureaderivater, metformin, samt medisiner fra tiazolidindiongruppen, i fravær av effekten av tidligere hypoglykemisk terapi.
  • Behandling ved bruk av medikamenter basert på sulfonylureaderivater, samt metformin med ineffektivitet av terapi med disse hypoglykemiske medisinene.

Sammensetning og form for utgivelse

Onglisa inneholder 2,5 mg og 5 mg av det viktigste virkestoffet, som er saksagliptin. Også i tabletter finnes:

  • Saltsyre
  • Stearinsyre av magnesium
  • MCC
  • Natriumhydroksydoppløsning
  • Melkesukker
  • Fargelegg
  • Croscarmellosenatrium.

Onglis piller med en dose på 2,5 mg (gul), 5 mg (rosa) er bikonveks, har en inskripsjon på henholdsvis den ene siden 4214 og 4215. Tablettene legges i blemmer på 10 stk., I en pakke med 30 piller.

Helbredende egenskaper

I følge radaren (stoffregisteret) stemmer ikke det internasjonale ikke-eiendomsmessige navnet (INN) til stoffet med merkenavnet.

Onglise tabletter inneholder saksagliptin, som hemmer aktiviteten til et spesielt membranenzym - dipeptidyl peptidase-4 (DPP 4) i 24 timer.

Etter oral administrering av glukose er det en avtakning i strømmen av enzymatiske reaksjoner med deltagelse av DPP 4, noe som bidrar til en økning i nivået av HIP og GLP 1 med omtrent 2-3 sider. Samtidig registreres en reduksjon i selve glukagonkonsentrasjonen, reaksjonen av ß-celler forbedres, på grunn av hvilken ikke bare insulin, men også C-peptid økes.

Prosessen med å frigjøre insulin produsert direkte av ß-celler og senke frigjøring av glukagon med deltakelse av a-celler fører til en betydelig reduksjon i glykemi på mager mage, samt postprandial glykemi.

Når du tar Ongliza medisiner, blir normalisering av nivået av glykosylert hemoglobin og glukoseindikator registrert - GPN og PPG.

Personer som gjennomgår hypoglykemisk behandling med saksagliptin som ikke har etablert glykemisk kontroll, får forskrevet kombinasjonsbehandling med tiazolidinedioner, glibenklamid eller metformin.

Det er verdt å merke seg at når man bruker saksagliptin, ble det ikke registrert en betydelig økning i kroppsvekt..

Absorpsjonstakten av det aktive stoffet i pillene på mager mage er ganske høy. Omtrent 75% av den aksepterte dosen blir absorbert av slimhinnene. Det er registrert en liten tilknytning til plasmaproteiner.

Den høyeste saksagliptinraten i blodet oppnås etter 2-4 timer etter inntak av hypoglykemiske tabletter.

Eliminasjonshalveringstiden for metabolitter overstiger vanligvis ikke 3 timer. Nyresystemet og tarmen er involvert i eliminasjonsprosessen..

Når du tar stoffet, har det ingen effekt på lipidprofilen.

Onglisa: fullstendig bruksanvisning

Pris: fra 1839 til 2300 rubler.

Piller er beregnet på oral administrering, uansett når måltidet tas..

Om nødvendig foreskrives monoterapi for å starte antidiabetisk behandling med en minimum daglig dosering på 5 mg.

Med kombinert behandling foreskrives 5 mg medikamenter per dag sammen med å ta medisiner basert på sulfonylureaderivater, preparater av tiazolidindiongruppen, metformin (dosering bestemmes individuelt).

Kombinasjonsbehandling med metformin innebærer å ta 5 mg av legemidlet basert på saksagliptin og 500 mg metformin per dag.

Hvis du hopper over en annen Ongliza-pille, må du drikke den så snart som mulig. Ikke ta en dobbel dose medikamenter samtidig.

I nærvær av samtidig plager (nyrepatologi), er det ikke nødvendig å i tillegg utføre justeringen av den foreskrevne dosen. Ved nyresvikt, som fortsetter i moderat eller alvorlig form, samt pasienter som er i hemodialyse, er 2,5 mg medisiner foreskrevet for bruk. Piller må drikkes etter fullført hemodialyseprosedyre.

Når du tar CYP 3A4 / 5-hemmere, er det nødvendig å drikke et legemiddel fra Onglis diabetes i en dosering på 2,5 mg per dag.

Kontraindikasjoner og forsiktighetsregler

Legemidlet Onglisa skal ikke brukes til antidiabetisk behandling med:

  • Type 1 diabetes
  • Samtidig insulinbehandling
  • Tilstedeværelse av diabetisk ketoacidose
  • Graviditet i ammingstiden
  • Intoleranse mot et stoff som galaktose; malabsorpsjonssyndrom
  • Overfølsomhet for komponentene i stoffet.

Onglisa er ikke foreskrevet til barn, stoffet kan ha en negativ effekt på barnas kropp.

Med spesiell forsiktighet brukes medisinen til behandling av eldre pasienter, i tilfelle patologier i nyresystemet.

Det vil være nødvendig å justere dosen av stoffet for personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og for pasienter som er i hemodialyse. Rett før behandlingsstart og under antidiabetisk terapi, vil det være nødvendig å overvåke nyresystemets tilstand.

Det er verdt å merke seg at medisiner kan provosere reaksjoner med overdreven følsomhet (Quinckes ødem, samt anafylaksi). Ved alvorlige bivirkninger blir behandlingen avbrutt og et alternativt antidiabetisk behandlingsregime er foreskrevet..

Kanskje spontan utvikling av pankreatitt i en akutt form, sterke smerter i underlivet vil indikere dette. Hvis du mistenker pankreatitt, må du avbryte stoffet.

Siden utskillelsen av saksagliptin og dets metabolitter delvis utføres av nyrene, kan eldre pasienter derfor oppleve nedsatt nyrefunksjon.

Onglis inneholder glukose. Med galaktoseintoleranse, malabsorpsjonssyndrom, samt med laktosemangel, er ingen medisiner foreskrevet.

Hvis det er et smertesyndrom lokalisert i leddene, er det nødvendig å oppsøke lege og diskutere muligheten for å fortsette antidiabetisk behandling.

Kryss legemiddelinteraksjoner

I følge laboratorieundersøkelser er det stor sannsynlighet for interaksjon av saksagliptin med andre medisiner.

Når det kombineres med legemidler som inneholder indusere av spesifikke CYP 3A4 / 5-isoenzymer (Fenytoin, Dexamethason, Phenobarbital, Carbamazepin, samt Rifampicin), kan hastigheten på hovedmetabolitten til Ongliza reduseres betydelig.

Noen medikamenter som inneholder sulfonylureaderivater kan provosere hypoglykemi. For å redusere risikoen for denne farlige tilstanden, vil det være nødvendig å redusere doseringen under kompleks behandling med Onglisa.

Det er ingen informasjon om medisiners mulige effekt på hastigheten på psykomotoriske reaksjoner når du kjører kjøretøy eller når du arbeider med presise mekanismer.

Bivirkninger og overdose

Følgende bivirkninger kan oppstå under hypoglykemisk terapi:

  • Utvikling av smittsomme sykdommer i kjønnsorganene og luftveiene
  • Manifestasjonen av tegn på gastroenteritt
  • Alvorlig hodepine
  • Innledning av bihulebetennelse
  • gagging.

Med en kombinert medisinering med Metformin, nasopharyngitis, kan det oppstå hyppig hodepine.

Ved alvorlige bivirkninger mens du tar Ongliza, foreskrives analoger av dette stoffet.

Det er ingen bevis for tegn på rus ved langvarig bruk av overdoser av medisiner. Ved overdosering anbefales symptomatisk behandling. For å fremskynde prosessen med utskillelse av saksagliptin sammen med metabolitter, vil hemodialyse være nødvendig.

analoger

Januvia

Merck Sharp og Dome, Storbritannia

Pris fra 1466 til 1858 rubler.

Januvia er et moderne hypoglykemisk stoff som inkluderer sitagliptin. Anbefales for innleggelse for å kunne utføre antidiabetisk behandling hos pasienter med diabetes type 2 (kompleks terapi og monoterapi). Det produseres en medisin i form av piller.

Pros:

  • Uttalt hypoglykemisk effekt
  • Ingen grunn til å justere dosen medikamenter med mild nyresvikt
  • Kan brukes sammen med PPAR-y-agonister.

minuser:

  • Høy kostnad
  • Kan provosere nasofaryngitt og leddgikt.
  • Aktiv ingrediens dårlig dialysert.

Galvus

Novartis Pharma, Sveits

Pris fra 716 til 1996 gni.

En av de populære analogene til stoffet Onglisa, er mye brukt til terapeutisk terapi for diabetes type II. Det aktive stoffet er vildagliptin, som i likhet med sitagliptin har en hypoglykemisk effekt. Legemidlet aktiverer prosessen med insulinutskillelse, bidrar til en gradvis reduksjon i blodsukkeret. Behandlingsopplegget er etablert for hver pasient individuelt. Produsert i nettbrett.

Pros:

  • Kan foreskrives med metformin
  • Provoserer ikke alvorlige bivirkninger
  • Høy biotilgjengelighet (når 85%).

minuser:

  • Ikke foreskrevet for alvorlige patologier med CVS
  • Kan forårsake en allergisk reaksjon.
  • Behandlingen utføres i forbindelse med kostholdsterapi.

Onglisa

Alt iLive-innhold blir undersøkt av medisinske eksperter for å sikre best mulig nøyaktighet og konsistens med fakta..

Vi har strenge regler for valg av informasjonskilder, og vi henviser kun til anerkjente nettsteder, akademiske forskningsinstitutter og om mulig bevist medisinsk forskning. Vær oppmerksom på at tallene i parentes ([1], [2] osv.) Er interaktive lenker til slike studier..

Hvis du tror at noe av materialet vårt er unøyaktig, utdatert eller på annen måte tvilsom, velg det og trykk Ctrl + Enter.

Onglisa er et medisin med antidiabetisk aktivitet. Medisinen inneholder en aktiv komponent - stoffet saxagliptin, som er et ekstremt kraftig selektivt element med en reversibel hemmende effekt av en konkurrerende type som utøves på elementet dipeptidyl peptidase-4.

Medisinen er foreskrevet for bruk i monoterapi eller i kombinasjon med andre medisinske stoffer foreskrevet for behandling av diabetes mellitus, som har en insulinuavhengig karakter..

ATX-kode

Virkestoffer

Farmakologisk gruppe

farmakologisk effekt

Indikasjoner Onglisa

Det brukes i tilfelle diabetes mellitus av 2. undertype - i form av et tillegg til kostholdet og fysiske prosedyrer, for å forbedre glykemisk kontroll. Vanligvis brukt i slike ordninger:

  • monoterapi;
  • initial kompleks terapi med metformin;
  • kombinasjon med monoterapi, som bruker metformin, tiazolidinedioner og sulfonylurea-derivater - i fravær av riktig glykemisk kontroll under slik behandling.

Slipp skjema

Frigjøring av elementet utføres i tabletter med et volum på 2,5 eller 5 mg - inne i pakningen inneholder 3 plater med tabletter.

farmakodynamikk

Når diabetikere bruker stoffet, hemmes aktiviteten til DPP-4-enzymet i kroppen i en 24-timers periode.

Etter oral administrering av glukose, som et resultat av retardasjonen av aktiviteten til DPP-4, blir en 2-3 ganger økning i verdiene av det glukoseavhengige insulinotropiske polypeptidet, så vel som glukagonlignende peptid-1. I tillegg er det en reduksjon i glukagonindekser og potensiering av den glukoseavhengige ß-cellersvaret. På grunn av dette stiger nivået av C-peptid sammen med insulin i kroppen.

Frigjøring av insulin gjennom bukspyttkjertelen β-celler, så vel som svekkelsen av glukagonfrigjøring fra bukspyttkjertelen α-celler, forårsaker en reduksjon i fastende glykemi observert på tom mage, samt en reduksjon i postprandial glykemi.

Saxagliptin gir ikke vektøkning hos pasienter.

farmakokinetikk

Inne i kroppen blir saksagliptin absorbert i høy hastighet når den konsumeres før måltider. Når den administreres oralt, absorberes omtrent 75% av dosen. Med et blodprotein syntetiseres saksagliptin med dets metabolske element ganske svakt.

Indikatorer for plasma Cmax av saksagliptin sammen med dets viktigste metabolske komponent er registrert etter henholdsvis 2 og 4 timer.

Gjennomsnittlig varighet av den endelige halveringstiden for stoffet og metabolitten er henholdsvis 2,5 og 3,1 timer. Utskillelse utføres med urin og galle.

Bruk av Onglis under graviditet

På grunn av mangelen på data angående bruk av saksagliptin under amming, samt graviditet, brukes ikke legemidlet i disse periodene.

Kontra

  • diabetes mellitus av den første subtypen;
  • bruk av medisiner med insulin;
  • laktoseintoleranse, galaktosemi, medfødt malabsorpsjon av glukose-galaktose;
  • ketoacidose av diabetisk art;
  • overfølsomhet assosiert med medikamentelementer.

Det bør brukes med ekstrem forsiktighet hos personer med nedsatt nyrefunksjon (alvorlig eller moderat i naturen), eldre og pasienter som bruker sulfonylureaderivater..

Bivirkninger av Ongliz

Blant de mulige bivirkningene:

  • infeksjoner som påvirker øvre luftveier eller urinrøret;
  • bihulebetennelse;
  • oppkast eller gastroenteritt;
  • hodepine.

Når du kombinerer medisiner med metformin, kan det oppstå hodepine eller nasopharyngitis.

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt, uten henvisning til matinntak..

Ved gjennomføring av monoterapi brukes Ongliza i en dosering på 5 mg av stoffet 1 gang per dag.

Ved kompleks terapi, bruk 5 mg medikamentet (en gang om dagen), bruk metformin, sulfonylurea eller tiazolidinedioner..

På det første stadiet av terapien, i kombinasjon med metformin, er en del av medikamentet 5 mg, og doseringen av metformin er 0,5 g per dag.

Hvis du savner bruken av medisinen, må du ta det så snart stoffet huskes. Ikke bruk en dobbel porsjon.

Personer med nedsatt nyrefunksjon i alvorlige eller moderate stadier, og i tillegg bør personer som er på hemodialyseprosedyrer bruke 2,5 mg av stoffet per dag. Innleggelse bør skje etter en hemodialyseøkt.

Når den brukes sammen med kraftige stoffer som bremser aktiviteten til CYP 3A4 / 5-komponenten, bør størrelsen på en del av Onglisa være 2,5 mg per dag.

Interaksjoner med andre medisiner

Informasjon innhentet som et resultat av testing viste at en betydelig interaksjon av stoffet med andre medisiner bare utvikler seg.

Kombinasjon med stoffer som induserer CYP 3A4 / 5 isoenzymer (blant dem rifampicin med karbamazepin, dexametason og fenytoin med fenobarbital), kan redusere indeksene for det viktigste metabolske elementet i saksagliptin.

Fordi sulfonylurea-derivater kan føre til utvikling av hypoglykemi, kan det, for å redusere denne risikoen, kombinert med Onglisa være nødvendig å redusere dosen av sulfonylurea-derivater.

Onglisa

Beskrivelse av stoffet

Onglyza®, BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (USA), beskrivelse godkjent i 2012

Merk følgende! Legemidlet blir bare dispensert etter resept.!

Utgivelsesform: filmdrasjerte tabletter, 2,5 mg: 30 stk..

Sammensetning, utgivelsesform og emballasje

Tablettene, filmbelagte fra lys gul til lys gul farge, er runde, bikonvekse, med inskripsjonene "2.5" på den ene siden og "4214" på den andre siden, belagt med et blått fargestoff.

1 fane.
saksagliptin (i form av hydroklorid)2,5 mg

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 99 mg *, mikrokrystallinsk cellulose - 90 mg, croscarmellose-natrium - 10 mg, magnesiumstearat - 1 mg **, saltsyre 1 M eller natriumhydroksydoppløsning 1 M - nødvendig mengde, Opadry II hvit (vekt% / vekt) - 26 mg (polyvinylalkohol 40%, titandioksyd 25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talkum 14,8%), Opadry II gul (vekt / vekt) - 7 mg (polyvinylalkohol 40%, titandioksyd 24,25%, makrogol (PEG 3350) 20,2%, talkum 14,8%, fargestoffjernoksidgult (E172) 0,75%), blekk Opacode blå *** - nødvendig mengde.

10 deler. - blister av aluminiumsfolie (3) - pakker av papp.

* Mengden laktose kan variere avhengig av mengden magnesiumstearat som brukes. ** Mengden magnesiumstearat kan variere mellom 0,5-2 mg. Den optimale mengden er 1 mg. *** Bleksammensetning Opacode blå (vekt / vekt): skjellakk 45% i etylalkohol 55,4%, FDC Blue # 2 / indigo carmin aluminium pigment (Е132) 16%, n-butylalkohol 15%, propylenglykol 10,5%, isopropylalkohol 3%, 28% ammoniumhydroksyd 0,1%. Svært små mengder skjellakk og FDC Blue # 2 / indigo carmin aluminiumpigment blir igjen på tablettene når de er merket. Løsningsmidler inkludert i blekk fjernes under produksjonen.

farmakologisk effekt

Saxagliptin - en kraftig selektiv reversibel konkurrerende dipeptidylpeptidase-4-hemmer (DPP-4).

Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 fører administrering av saksagliptin til et undertrykkelse av aktiviteten til DPP-4-enzymet i 24 timer. Etter inntak av glukose gjennom munnen fører hemming av DPP-4 til en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropic polypeptid (HIP), en reduksjon i konsentrasjonen av glukagon og en økning i glukoseavhengig respons av betaceller, noe som fører til en økning i konsentrasjonen av insulin og C-peptid.

Beta-celle insulinfrigjøring i bukspyttkjertelen og redusert glukagonfrigjøring fra alfaceller i bukspyttkjertelen reduserer faste og postprandial glykemi.

Effekten og sikkerheten til saksagliptin når det ble tatt i doser på 2,5 mg, 5 mg og 10 mg 1 gang / dag ble studert i seks dobbeltblinde, placebokontrollerte studier som involverte 4148 pasienter med type 2-diabetes. Inntak av stoffet var ledsaget av en statistisk signifikant forbedring av glykosylert hemoglobin (HbA1c), fastende plasmaglukose (GPN) og postprandial glukose (PPG) blodplasma sammenlignet med kontrollen.

Pasienter som ikke hadde oppnådd målglykeminnivået når de tok saksagliptin som monoterapi, ble i tillegg foreskrevet metformin, glibenklamid eller tiazolidindioner. Når du tok saksagliptin i en dose på 5 mg, ble en reduksjon i HbA1c observert etter 4 uker og GPN etter 2 uker. I gruppen pasienter som fikk saksagliptin i kombinasjon med metformin, glibenklamid eller tiazolidindioner, ble det også observert en reduksjon i HbA1c etter 4 uker og GPN etter 2 uker.

Effekten av saksagliptin på lipidprofilen er den som for placebo. Ingen økning i kroppsvekt ble observert med saksagliptinbehandling.

farmakokinetikk

Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 og hos friske frivillige, ble lignende farmakokinetikk for saksagliptin og dens viktigste metabolit observert.

Saxagliptin absorberes raskt etter inntak på tom mage med oppnåelse av Cmax av saksagliptin og hovedmetabolitten i plasma i henholdsvis 2 timer og 4 timer. Med en økning i dosen av saksagliptin ble det observert en proporsjonal økning i Cmax og AUC for saksagliptin og dens viktigste metabolit. Etter en enkelt oral administrering av saksagliptin i en dose på 5 mg av friske frivillige, var gjennomsnittlig AUC for saksagliptin og hovedmetabolitten 78 ng × h / ml og 214 ng × h / ml, og plasma-Cmax-verdiene var 24 ng / ml og 47 ng / ml.

Gjennomsnittlig varighet av den endelige T1 / 2 for saksagliptin og hovedmetabolitten var henholdsvis 2,5 timer og 3,1 timer, og den gjennomsnittlige hemming av plasma T1 / 2 DPP-4 var 26,9 timer. Inhibering av DPP-4-aktivitet i plasma i minst 24 timer etter å ha tatt saksagliptin på grunn av sin høye affinitet for DPP-4 og langvarig binding til det. Betydelig kumulering av saksagliptin og dets viktigste metabolit ved langvarig bruk av legemidlet 1 gang / dag ble ikke observert. Det var ingen avhengighet av klarering av saksagliptin og hovedmetabolitten av dosen av legemidlet og varigheten av behandlingen når du tok saksagliptin 1 gang / dag i doser fra 2,5 mg til 400 mg i 14 dager.

Suging

Etter oral administrering blir minst 75% av dosen av saksagliptin absorbert. Spising påvirket ikke signifikant farmakokinetikken til saksagliptin hos friske frivillige. Måltider med høyt fettverk påvirket ikke Cmax av saksagliptin, mens AUC økte med 27% sammenlignet med faste. Tiden for å nå Cmax for saksagliptin økte med omtrent 0,5 timer når du tok stoffet sammen med mat sammenlignet med faste. Imidlertid er disse endringene ikke klinisk signifikante..

Fordeling

Bindingen av saksagliptin og dets viktigste metabolit til blodserumproteiner er ubetydelig, og det kan derfor antas at fordelingen av saksagliptin med endringer i serumproteinsammensetningen observert i lever- eller nyresvikt ikke vil bli gjenstand for vesentlige endringer.

metabolisme

Saxagliptin metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av isoenzymer av cytokrom P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) med dannelse av den aktive hovedmetabolitten, den hemmende effekten som mot DPP-4 er 2 ganger svakere enn for saksagliptin.

Oppdrett

Saxagliptin skilles ut i urin og galle. Etter en enkelt dose på 50 mg merket 14C-saksagliptin ble 24% av dosen utskilt av nyrene som uendret saksagliptin og 36% som hovedmetabolitt av saksagliptin. Den totale radioaktiviteten som ble påvist i urinen tilsvarte 75% av dosen som ble tatt. Gjennomsnittlig renal clearance av saksagliptin var ca. 230 ml / min, gjennomsnittsverdien av glomerulær filtrering var ca. 120 ml / min. For hovedmetabolitten var nyreclearance sammenlignbar med gjennomsnittlig glomerulær filtrering.

Omtrent 22% av den totale radioaktiviteten ble funnet i avføring..

Farmakokinetikk i spesielle kliniske tilfeller

Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens var AUC-verdiene for saksagliptin og hovedmetabolitten henholdsvis 1,2 og 1,7 ganger høyere enn hos personer med normal nyrefunksjon. Denne økningen i AUC-verdiene er ikke klinisk signifikant, derfor er dosejustering ikke nødvendig.

Hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, så vel som hos pasienter med hemodialyse, var AUC-verdiene for saksagliptin og dets viktigste metabolit 2,1 og 4,5 ganger høyere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon. For pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, så vel som for pasienter i hemodialyse, bør dosen av saksagliptin være 2,5 mg 1 gang per dag.

Hos pasienter med mild, moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon ble det ikke påvist klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til saksagliptin, og derfor er dosejustering ikke nødvendig.

Hos pasienter i alderen 65-80 år var det ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til saksagliptin sammenlignet med pasienter i yngre alder (18-40 år), derfor er dosejustering ikke nødvendig hos eldre pasienter. Imidlertid må det huskes at i denne kategorien av pasienter er det en større reduksjon i nyrefunksjon.

Indikasjoner for bruk

Type 2 diabetes mellitus i tillegg til kosthold og trening for å forbedre glykemisk kontroll i kvalitet:

monoterapi; start av kombinasjonsbehandling med metformin; tillegg til monoterapi med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaderivater, i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll med denne behandlingen..

Dosering

Legemidlet er foreskrevet muntlig, uavhengig av matinntak.

Ved monoterapi er den anbefalte dosen av saksagliptin 5 mg 1 gang / dag.

I kombinasjonsbehandling er den anbefalte dosen av saksagliptin 5 mg 1 gang / dag i kombinasjon med metformin, tiazolidindioner eller sulfonylureaderivater..

Når du starter kombinasjonsbehandling med metformin, er den anbefalte dosen av saksagliptin 5 mg 1 gang / dag, den opprinnelige dosen av metformin er 500 mg / dag. Ved mangelfull respons kan metformindosen økes.

Hvis du hopper over å ta Ongliz®, bør den glemte tabletten tas umiddelbart så snart pasienten husker dette, men du bør ikke ta en dobbel dose av medisinen på en dag.

For pasienter med mild nyreinsuffisiens (CC> 50 ml / min) er dosejustering ikke nødvendig. For pasienter med moderat eller alvorlig nyresvikt (CC ≤ 50 ml / min), så vel som for pasienter som er i hemodialyse, er den anbefalte dosen av Ongliz® 2,5 mg 1 gang per dag. Legemidlet bør tas ved slutten av en hemodialyseøkt. Bruk av saksagliptin til pasienter som gjennomgår peritonealdialyse er ikke undersøkt. Før du starter behandlingen med saksagliptin og under behandlingen, anbefales det å vurdere nyrefunksjon.

Ved nedsatt leverfunksjon, er det ikke nødvendig med mild, moderat og alvorlig dosejustering.

Dosejustering hos eldre pasienter er ikke nødvendig. Når du velger en dose, må det imidlertid tas i betraktning at i denne kategorien av pasienter er det sannsynlig at en redusert nyrefunksjon er.

Sikkerheten og effekten av legemidlet hos pasienter under 18 år er ikke undersøkt..

Når det brukes sammen med kraftige CYP 3A4 / 5-hemmere, som ketokonazol, atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir og telitromycin, er den anbefalte dosen av Ongliz® 2,5 mg 1 gang / dag.

Bivirkning

Den totale hyppigheten av bivirkninger når man tok Ongliz® 5 mg i monoterapi og i tillegg til behandling med metformin, tiazolidinedion eller glibenclamid var sammenlignbar med den i placebogruppen..

Omfanget av hyppigheten av bivirkninger: veldig ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, bivirkninger av legemidlet Onglisa® i kombinasjonsbehandling

I en studie på kombinert bruk av saksagliptin og glibenklamid, var frekvensen av bekreftede episoder med hypoglykemi i saksagliptingruppen på 5 mg (0,8%) og placebo (0,7%) ikke statistisk forskjellig. Hyppigheten av bekreftede episoder med hypoglykemi hos pasienter som fikk Ongliz® 5 mg i to studier av saksagliptin i monoterapi, en studie på kombinasjonsbehandling av saksagliptin og metformin, samt i en studie på kombinert bruk av saksagliptin og tiazolidindioner, var sammenlignbar med den mot placebo.

I en studie på bruk av saksagliptin sammen med tiazolidinedioner var hyppigheten av perifert ødem høyere i 5 mg saksagliptingruppen sammenlignet med placebogruppen (henholdsvis 8,1% og 4,3%). Perifert ødem var mildt eller moderat og førte ikke til seponering av behandlingen. Hyppigheten av perifert ødem hos pasienter som tok 5 mg Onglisa® under kliniske studier av monoksoterapi med saksagliptin og kombinasjonsbehandling med metformin eller glibenklamid var sammenlignbar med frekvensen mot placebo (henholdsvis 1,7% og 2,4%).

Når man startet kombinasjonsbehandling med saksagliptin i en dose på 5 mg og metformin, ble det ofte observert tilfeller av nesofaryngitt og hodepine. Forekomsten av nasofaryngitt var høyere ved kombinasjonsbehandling (6,9%) sammenlignet med monoterapi med saksagliptin 10 mg (4,2%) og metformin (4%). Hodepine var hyppigere i gruppen av pasienter som fikk kombinasjonsbehandling med metformin og saksagliptin 5 mg (7,5%) sammenlignet med monoterapigruppene av saksagliptin 10 mg (6,3%) og metformin (5,2%).

Laboratorieundersøkelser: I kliniske studier var hyppigheten av endringer i laboratorieparametere når du tok saksagliptin i en dose på 5 mg og placebo, sammenlignbar. En liten reduksjon i antall lymfocytter ble observert, mens det gjennomsnittlige absolutte antall lymfocytter forble stabilt og innenfor normale verdier med daglig bruk av saksagliptin i opptil 102 uker. Nedgangen i antall lymfocytter var ikke ledsaget av klinisk signifikante bivirkninger. Den kliniske betydningen av en reduksjon i antall lymfocytter under behandling med saksagliptin er ikke kjent..

Kontra

type 1 diabetes mellitus (bruk ikke undersøkt); bruk med insulin (ikke studert); diabetisk ketoacidose; medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon; graviditet; amming; alder under 18 år (sikkerhet og effekt ikke studert); økt individuell følsomhet for hvilken som helst komponent av stoffet.

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives for moderat til alvorlig nyresvikt, eldre pasienter, samt sammen med sulfonylureaderivater..

Svangerskap

På grunn av det faktum at bruk av saksagliptin under graviditet ikke er studert, bør legemidlet ikke foreskrives i løpet av denne perioden.

Det er ikke kjent om saksagliptin går over i morsmelk. På grunn av det faktum at muligheten for penetrering av saksagliptin i morsmelk ikke utelukkes, bør amming stoppes i løpet av behandlingsperioden med saksagliptin, eller behandling bør avbrytes, under hensyntagen til risikoforholdet for babyen og moren..

Brukes for nedsatt leverfunksjon

Ved nedsatt leverfunksjon, er det ikke nødvendig med mild, moderat og alvorlig dosejustering.

Brukes for nedsatt nyrefunksjon

For pasienter med mild nyreinsuffisiens (CC> 50 ml / min) er dosejustering ikke nødvendig. For pasienter med moderat eller alvorlig nyresvikt (CC hos hemodialysepasienter, er den anbefalte dosen av Ongliz® 2,5 mg 1 gang / dag. Legemidlet skal tas ved slutten av hemodialysesesjonen. Bruk av saxagliptin hos pasienter som får peritonealdialyse før behandlingen med saksagliptin og i behandling behandlingsprosessen anbefales for å evaluere nyrefunksjon.

Bruk hos barn

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

Bruk hos eldre pasienter

Forholdsregler bør gis til eldre pasienter..

spesielle instruksjoner

Bruken av legemidlet Onglisa® i kombinasjon med insulin, så vel som i trippelbehandling med metformin og tiazolidinedioner eller metformin og sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt..

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Dosejustering anbefales for pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt, så vel som for pasienter som er i hemodialyse. Før behandling starter og periodisk under behandling med medisinen, anbefales det å vurdere nyrefunksjon.

Bruk i kombinasjon med medisiner som kan forårsake hypoglykemi

Derivater av sulfonylurea kan føre til hypoglykemi, og derfor redusere risikoen for hypoglykemi mens du bruker Ongliz®, en dosereduksjon av derivater av sulfonylurea kan være nødvendig.

Overfølsomhetsreaksjoner

Legemidlet skal ikke forskrives til pasienter der det er observert alvorlige overfølsomhetsreaksjoner ved bruk av andre DPP-4-hemmere.

Eldre pasienter

I henhold til kliniske studier skilte effekt- og sikkerhetsindikatorer hos pasienter 65 år og eldre ikke fra lignende indikatorer hos pasienter i yngre alder. Det kan imidlertid ikke utelukkes økt individuell følsomhet for saksagliptin hos noen eldre pasienter.

Saxagliptin og dens viktigste metabolit utskilles delvis av nyrene, så det må huskes at hos eldre pasienter er det sannsynlig at en redusert nyrefunksjon er redusert.

Onglisa® inneholder laktose. Pasienter med medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktose malabsorpsjon bør ikke ta dette stoffet.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Det er ikke utført studier på effekten av saksagliptin på kjøretøyets kjøreevne og kontroll av maskiner..

Husk at saksagliptin kan forårsake svimmelhet..

Overdose

Russymptomer beskrives ikke ved langvarig bruk av stoffet i doser opptil 80 ganger høyere enn anbefalt.

Behandling: ved overdosering, bør symptomatisk behandling brukes. Saxagliptin og dets viktigste metabolit utskilles ved hemodialyse (ekskresjonshastighet: 23% av dosen på 4 timer).

Bivirkning

Analyse av data fra kliniske studier antyder at risikoen for klinisk signifikante interaksjoner av saksagliptin med andre medisiner når de brukes sammen er liten.

Saksagliptinmetabolismen er overveiende hovedsakelig mediert av cytokrom P450 3A4 / 5-isoenzymsystemet (CYP3A4 / 5). In vitro-studier har vist at saksagliptin og hovedmetabolitten ikke hemmer CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 isoenzymer og induserer ikke CYP 1A2, 2B6, 2C9 og 3A4 isoenzymer. I studier som involverte friske frivillige, endret de farmakokinetiske parametrene til saksagliptin og dets viktigste metabolit ikke signifikant under påvirkning av metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoksin, simvastatin, diltiazem, ketoconazol, omeprazol, en kombinasjon av aluminiumhydroksyd, magnesiumhydroksid og simetikon, Saxagliptin endrer ikke de farmakokinetiske parametrene signifikant for metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoxin, simvastatin, diltiazem eller ketoconazol.

Effekten av indusere av CYP 3A4 / 5 isoenzymer på farmakokinetikken til saksagliptin er ikke undersøkt. Imidlertid kan kombinert bruk av saksagliptin og indusere av CYP 3A4 / 5 isoenzymer, slik som karbamazepin, dexametason, fenobarbital, fenytoin og rifampicin, føre til en reduksjon i konsentrasjonen av saksagliptin i plasma og en økning i konsentrasjonen av hovedmetabolitten..

Det er ikke utført studier på effekten av røyking, kosthold, urtetilskudd eller alkohol på saksagliptinbehandling..

Vilkår for lagring

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Utløpsdato - 3 år.

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Onglisa: instruksjoner for bruk

Struktur

Aktivt stoff: saksagliptin;

1 belagt tablett inneholder 2,5 mg eller 5 mg saksagliptinhydroklorid når det gjelder saksagliptin;

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellose-natrium, magnesiumstearat og fargestoffer for 2,5 mg Opadray AI hvit, Opadray AI gul, Opacode blå;

Fargestoffer for 5 mg Opadrai AI hvit, Opadrai AI rosa, Opacode blå.

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper:

tabletter med 2,5 mg bikonvekse runde tabletter, filmdrasjerte, fra blekgule til lysegul farge, med inskripsjonen 2,5 på den ene siden og inskripsjonen 4214 på den andre, laget i blått blekk;

5 mg tabletter, bikonvekse, runde filmdrasjerte tabletter, rosa, med påskriften 5 på den ene siden og påskriften 4215 på den andre, laget i blått blekk.

Farmakologisk gruppe

Orale hypoglykemiske medisiner. Dipeptidyl peptidase-hemmer (DPP-4-hemmer). Saksagliptin. ATX-kode A10B H03.

Farmakologiske egenskaper

Handlingsmekanisme og farmakodynamiske effekter.

Saxagliptin er en selektiv reversibel konkurrerende hemmer av DPP-4 med høy styrke (Ki: 1,3 nM). Hos pasienter med type II diabetes mellitus fører bruken av saksagliptin til hemming av den enzymatiske aktiviteten til DPP-4 i en 24-timers periode. Etter å ha tatt en glukosebelastning, førte en slik hemming av DPP-4 til en 2-3 ganger økning i nivåene av sirkulerende aktive inkretinhormoner, inkludert glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (HIP), en reduksjon i glukagonkonsentrasjoner og en økning i glukoseavhengig betacellereaktivitet førte til økte konsentrasjoner av insulin og C-peptid. Økt insulinfrigjøring av betaceller og en reduksjon i glukagon-syntese av alfaceller i bukspyttkjertelen har vært assosiert med lavere faste glukosekonsentrasjoner og en reduksjon i glukosefluktuasjoner etter å ha spist glukose eller spist. Saxagliptin forbedrer glykemisk kontroll ved å redusere faste glukosekonsentrasjoner og etter å ha spist hos pasienter med diabetes type II.

Klinisk effektivitet og sikkerhet.

I totalt 6 dobbeltblinde kontrollerte kliniske studier av sikkerhet og effekt som ble utført for å vurdere effekten av saksagliptin på glykemisk kontroll, ble 4148 pasienter med diabetes type II randomisert, inkludert 3021 pasienter behandlet med saksagliptin. I disse studiene var 634 pasienter over 65 år og 59 pasienter over 75 år. Behandling med saksagliptin 5 mg en gang daglig ga en klinisk og statistisk signifikant forbedring av hemoglobin A1c (HbA1c), faste og etter plasmaglukose sammenlignet med placebo med monoterapi, i kombinasjon med metformin (initial eller tilleggsbehandling), i kombinasjon med sulfonylurinstoffer og i kombinasjon med tiazolidindioner (se tabell 3). Åpenbare endringer i kroppsvekt assosiert med saksagliptin ble heller ikke observert. En reduksjon i HbA1c-nivåer ble observert i alle undergrupper, inkludert undergrupper etter kjønn, alder, rase og kroppsmasseindeks (BMI) på begynnelsesnivå; et høyt nivå av HbA1c var assosiert med en større justert gjennomsnittlig endring sammenlignet med baseline med saksagliptin.

Saxagliptin som monoterapi.

To dobbeltblinde, placebokontrollerte studier som varte i 24 uker ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til saksagliptin som monoterapi hos pasienter med type II diabetes mellitus. I begge studiene ga ta saksagliptin 1 gang per dag en statistisk signifikant forbedring av HbA1c (se tabell 3). Disse studiene støttes av resultatene fra to påfølgende 24-ukers regionale (Asia) monoterapistudier der saksagliptin 5 mg ble sammenlignet med placebo.

Saxagliptin som et supplement til metforminbehandling.

En placebokontrollert studie av saksagliptin som tillegg til metformin i 24 uker ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til saksagliptin i kombinasjon med metformin hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c 7-10%) under behandling med bare metformin. Saxagliptin (n = 186) ga en statistisk signifikant forbedring av Hb1Ac, faste og glukose etter måltid sammenlignet med placebo (n = 175). Forbedringen av HbA1c, glukose etter å ha spist og på tom mage etter behandling med 5 mg saksagliptin og metformin ble lagret i 102 uker av studien. Endringen i HbA1c hos pasienter som tok saksagliptin 5 mg i kombinasjon med metformin (n = 31) sammenlignet med de som fikk placebo og metformin (n = 15) var 0,8% i uke 102.

Saxagliptin som et supplement til metformin sammenlignet med sulfonylurea som et supplement til metformin.

En 52-ukers studie ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til 5 mg saksagliptin i kombinasjon med metformin (428 pasienter) sammenlignet med sulfonylurea (glipizid, 5 mg med en gradvis økning i dosen til 20 mg om nødvendig, gjennomsnittlig dose var 15 mg) i kombinasjon med metformin (430 pasienter) som involverte 858 pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c 6,5% -10%) under behandling med metformin alene. Gjennomsnittlig dose metformin i hver behandlingsgruppe var omtrent 1900 mg. Etter 52 uker ble en lignende reduksjon observert i gruppene saxagliptin og glipizid sammenlignet med den opprinnelige verdien av HbA1c-indikatoren i henhold til analysen utført i samsvar med protokollen (-0,7% mot -0,8%, henholdsvis, den gjennomsnittlige startverdien av HbA1c var 7,5% i begge grupper). En analyse i populasjonen av pasienter som studien var tiltenkt ga samme resultater. Saxagliptin ga en statistisk signifikant lavere andel av pasienter med hypoglykemi, nemlig 3% (19 hendelser hos 13 pasienter) mot 36,3% (750 hendelser hos 156 pasienter) i glipizidgruppen.

Pasienter behandlet med saksagliptin viste en signifikant reduksjon fra det innledende nivået av kroppsvekt sammenlignet med en økning i kroppsvekt hos pasienter som tok glipizid (-1,1 kg mot +1,1 kg).

Saxagliptin som et supplement til metformin sammenlignet med sitagliptin som et supplement til metformin.

En 18 ukers studie ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til 5 mg saksagliptin i kombinasjon med metformin (403 pasienter) sammenlignet med 100 mg sitagliptin i kombinasjon med metformin (398 pasienter) hos 801 pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll under behandling med metformin alene. Etter 18 ukers studiebehandling var saksagliptin IKKE dårligere i forhold til sitagliptin relativt til gjennomsnittlig reduksjon fra det opprinnelige nivået av HbA1c for både populasjonen i samsvar med protokollen og den totale analysepopulasjonen. Nedgangen fra det innledende HbA1c-nivået for saksagliptin og sitagliptin, i henhold til resultatene fra den innledende analysen i henhold til protokollen, var 0,5% (gjennomsnittlig og medianverdi) og -0,6% (gjennomsnittlig og medianverdi). I følge dataene for en fullstendig prøve av bekreftende analyse var gjennomsnittlig nedgang i indeksen henholdsvis -0,4% og -0,6% for saksagliptin og sitagliptin med en medianedgang på 0,5% for begge grupper.

Saxagliptin i kombinasjon med metformin som initialterapi.

En 24-ukers studie ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til 5 mg saksagliptin i kombinasjon med metformin som den første kombinasjonsbehandlingen hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c 8-12%) som ikke hadde fått noen behandling før. Innledende terapi ved bruk av en kombinasjon av saksagliptin 5 mg og metformin (n = 306) ga en betydelig forbedring av HbA1c, faste glukose og glukose etter måltider sammenlignet med monoterapi med saksagliptin (n = 317) eller metformin (n = 313) som initialterapi. En reduksjon i HbA1 som begynnelsesnivå til uke 24 ble observert i alle vurderte undergrupper identifisert ved initial HbA1c; en mer markant reduksjon ble observert hos pasienter, på det første nivået hadde de en HbA1c på ≥10% (se tabell 3). Forbedringen i HbA1c, glukose etter å ha spist og på tom mage etter initial behandling med saksagliptin 5 mg og metformin vedvarte til uke 76. Endringen i HbA1c hos pasienter som tok saksagliptin 5 mg i kombinasjon med metformin (n = 177) sammenlignet med de som fikk metformin og placebo (n = 147), var 0,5% i uke 76.

Saxagliptin som et supplement til glibenklamidterapi.

En placebokontrollert studie som varte i 24 uker ble utført for å evaluere effekt og sikkerhet av saksagliptin i kombinasjon med glibenklamid hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c 7,5-10%) på tidspunktet for utvelgelse under behandling med bare glibenklamid i submaximale doser. Saxagliptin i kombinasjon med en fast mellomdose av sulfonylurea (glibenklamid 7,5 mg) ble sammenlignet med titrering til den høyeste dosen av glibenklamid (omtrent 92% av pasientene i placebo- og glibenklamidgruppen ble titrert til en endelig total daglig dose på 15 mg). Saxagliptin (n = 250) ga en signifikant forbedring av Hb1Ac, faste og glukose etter måltid sammenlignet med høyere dosetitrering av glibenklamid (n = 264). Forbedringen i HbA1c og glukose etter å ha spist etter behandling med 5 mg saksagliptin fortsatte til uke 76. Endringen i HbA1c hos pasienter som tok 5 mg saksagliptin (n = 56) sammenlignet med de som fikk høyere doser glibenklamid og placebo (n = 27), var -0,7% i uke 76.

Saxagliptin som et supplement til insulin kombinasjonsbehandling (med eller uten metformin).

Totalt 455 pasienter med type II diabetes mellitus deltok i en 24-ukers, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie for å evaluere effekten og sikkerheten til saksagliptin i kombinasjon med en stabil dose insulin (gjennomsnitt ved baseline: 54,2 enheter) hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c ≥7,5% og ≤ 11%) på bakgrunn av kun insulin (n = 141) eller insulin i kombinasjon med en stabil dose metformin (n = 314). Saxagliptin 5 mg som et supplement til insulin med eller uten metformin ga en statistisk signifikant forbedring av HbA1c og glukose etter å ha spist etter 24 ukers bruk sammenlignet med placebotilskudd med insulin med eller uten metformin. En tilsvarende reduksjon i HbA1c sammenlignet med placebo ble oppnådd hos pasienter som tok saksagliptin 5 mg som et supplement til insulin, uavhengig av metforminbruk (-0,4% for begge undergrupper). Forbedringen fra det innledende nivået av HbA1c ble lagret i insulin-saksagliptin-tilskuddsgruppen sammenlignet med placebo-insulintilsetningsgruppen med eller uten metformin uke 52. Endringen fra HbA1c-siden for saksagliptin-gruppen (n = 244) sammenlignet med placebo (n = 124) utgjorde - 0,4% i uke 52.

Saxagliptin som et supplement til tiazolidindionterapi.

En placebokontrollert studie som varte i 24 uker ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til saksagliptin i kombinasjon med tiazolidinedioner (TSD) hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll (HbA1c 7-10,5%) under behandling med TSD alene. Saxagliptin (n = 183) ga en betydelig forbedring av Hb1Ac, faste og glukose etter måltid sammenlignet med placebo (n = 180). Forbedringen i faste og HbA1c og etter å ha spist etter behandling med 5 mg saksagliptin varte til uke 76. Endringen i HbA1c hos pasienter som tok 5 mg saksagliptin (n = 82) sammenlignet med de som fikk TSD og placebo (n = 53), var -0,9% i uke 76.

Saxagliptin som et supplement til kombinasjonsbehandling med metformin og sulfonylurea.

Totalt 257 pasienter med type II diabetes mellitus deltok i en 24-ukers, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie for å evaluere effekten og sikkerheten til saksagliptin (5 mg en gang daglig) i kombinasjon med metformin og sulfonylurea (SS) hos pasienter med utilstrekkelig kontroll. glykemi (HbA1c ≥7% og ≤10%). Saxagliptin (n = 127) ga en betydelig forbedring av Hb1Ac og glukose etter å ha spist sammenlignet med placebo (n = 128). Endringen i HbA1c for saksagliptin-gruppen sammenlignet med placebo var -0,7% i uke 24.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

En 12-ukers, multisentert, randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie ble utført for å evaluere effekten av 2,5 mg saksagliptinbehandling 1 gang per dag sammenlignet med placebo hos 170 pasienter (85 pasienter i saksagliptingruppen og 85 pasienter i placebogruppen) med diabetes mellitus II type (HbA1c 7,0-11%) og nedsatt nyrefunksjon (moderat [n = 90], alvorlig [n = 41] eller TCHN (endetrinns nyresvikt) [n = 39]). I denne studien fikk 98,2% av pasientene andre antihyperglykemiske behandlinger (75,3% insulin og 31,2% orale antihyperglykemiske midler, noen pasienter fikk begge). Saxagliptin ga en betydelig reduksjon i HbA1c sammenlignet med placebo; endringen i HbA1c for saksagliptin var -0,9% ved uke 12 (endring i HbA1c -0,4% for placebo). Hyppigheten av bekreftet hypoglykemi var litt høyere i saksagliptingruppen (9,4%) sammenlignet med placebogruppen (4,7%), selv om antallet pasienter med noen hypoglykemiske hendelser ikke var forskjellig for de to behandlingsgruppene. En negativ effekt på nyrefunksjon, bestemt av den beregnede glomerulære filtreringshastigheten eller CrCL i uke 12 og uke 52, ble ikke observert.

Tabell 3. Sentrale resultater for behandling av Onglise 5 mg per dag i placebokontrollerte studier av monoterapi og medikamentstudier som et supplement til kombinasjonsbehandling.

Inngangsnivå gjennomsnitt
HbA1c (%)
Gjennomsnittlig endring 2 fra inngangsnivå HbA1c (%) i uke 24
Den gjennomsnittlige endringen i HbA1c (%) justert for placebo i uke 24
(95% CI)
MONOTERAPIFORSKNING
  • Studere CV181011 (n = 103)
8,0
  • 0.5
  • 0,6 (-0,9, -0,4) 3
  • Studere CV181038 (n = 69)
7.9
  • 0,7 (om morgenen)
  • 0,4 (-0,7, -0,1) 4
(N = 70)
7.9
  • 0,6 (om kvelden)
  • 0,4 (-0,6, -0,1) 5
FORSKNING AV MUSJONEN SOM TILLEGG / KOMBINERT TERAPI
  • Studie CV181014: Tilskudd til Metformin (n = 186)
8.1
  • 0.7
  • 0,8 (-1,0, -0,6) 3
  • Studie CV181040: Tillegg til SS 1 (n = 250)
8.5
  • 0.6
  • 0,7 (-0,9, -0,6) 3
  • Studie D1680L00006: supplement til metformin pluss SS (n = 257)
8.4
  • 0.7
  • 0,7 (-0,9, -0,5) 3
  • Studie CV181013: Tillegg til TSD (n = 183)
8.4
  • 0.9
  • 0,6 (-0,8, -0,4) 3
  • Studere CV181039 initial kombinasjon med Metformin 6
Total befolkning (n = 306)
Utførelse av HbA1c ≥10% på begynnelsesnivået (n = 107)
9,4
10.8
  • 2,5
  • 3.3
  • 0,5 (-0,7, -0,4) 7
  • 0,6 (-0,9, -0,3) 8
  • Studie CV181057: supplement til insulin (+/- metformin)
Total befolkning (n = 300)
8.7
  • 0.7
  • 0,4 (-0,6, -0,2) 3

n = antall randomiserte pasienter (primæranalyse av effekt i populasjonen av alle pasienter som ble forskrevet behandlingsbehandlingen) som data er tilgjengelige for.

1 I placebogruppen skjedde titrering av glibenklamid fra en total daglig dose på 7,5 mg til 15 mg.

2 Gjennomsnittlig endring fra baseline justert for basisverdi (ANCOVA).

3 p 50 - ≤80 ml / min), moderat (≥30 - ≤50 ml / min) eller alvorlig (

indikasjoner

Legemidlet Onglisa er indisert for voksne pasienter med type II diabetes mellitus for å forbedre glykemisk kontroll:

i form av monoterapi:

  • pasienter med mangelfull kontroll bare gjennom kosthold og trening, så vel som de som ikke er egnet for metformin på grunn av kontraindikasjoner eller intoleranser;

i form av dobbelt oral terapi i kombinasjon med:

  • metformin, hvis metformin i form av monoterapi, med kosthold og trening ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll;
  • sulfonylurea, hvis sulfonylurea i form av monoterapi, med kosthold og trening, ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll hos pasienter som ikke er egnet for metforminbehandling;
  • Tiazolidinedioner, hvis tiazolidinedion i form av monoterapi, med kosthold og trening, gir ikke tilstrekkelig glykemisk kontroll hos pasienter som er egnet for behandling med tiazolidinedioner;

i form av trippel oral terapi i kombinasjon med:

  • metformin og sulfonylurea, hvis et slikt regime alene, sammen med kosthold og trening, ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll;

i form av kombinasjonsbehandling med insulin (med eller uten metformin), hvis en slik ordning alene, sammen med kosthold og trening ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av hjelpestoffene eller alvorlig historie med overfølsomhet, inkludert anafylaktiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk, og angioødem for enhver dipeptidylpeptidase 4-hemmer (DPP4) (se avsnitt "Informasjon om applikasjonen" og "bivirkninger").

Interaksjon med andre medisiner og andre typer interaksjoner

Følgende kliniske data indikerer at risikoen for klinisk signifikante medikamentinteraksjoner, brukt samtidig, er lav.

Saxagliptin metabolisme forekommer hovedsakelig med deltakelse av cytokrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5). I in vitro-studier forårsaket saksagliptin og hovedmetabolitten verken hemming av CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eller 3A4, eller induksjon av CYP1A2, 2B6, 2C9 eller 3A4. I studier som involverte friske frivillige ble det ikke observert signifikante endringer i farmakokinetikken til saksagliptin og dets viktigste metabolit under påvirkning av metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoksin, simvastatin, omeprazol, antacida eller famotidin. I tillegg påvirket ikke saksagliptin farmakokinetikken til metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoxin, simvastatin, de aktive stoffene i kombinerte orale prevensjonsmidler (etinylestradiol og norgestimate), diltiazem eller ketoconazole.

Ved samtidig bruk av saksagliptin med en moderat kraftig hemmer av CYP3A4 / 5 diltiazem C max og AUC, økte saksagliptin med henholdsvis 63% og 2,1 ganger, og de tilsvarende verdiene for den aktive metabolitten falt med henholdsvis 44% og 34%.

Ved samtidig bruk av saksagliptin med en kraftig hemmer av CYP3A4 / 5 ketokonazol Cmax og AUC, økte saksagliptin med henholdsvis 62% og 2,5 ganger, og de tilsvarende verdiene for den aktive metabolitten falt med henholdsvis 95% og 88%.

Ved samtidig bruk av saksagliptin med en kraftig indusator CYP3A4 / 5 rifampicin C max og AUC, reduserte saksagliptin henholdsvis 53% og 76%. Eksponering av den aktive metabolitten og hemming av DPP4-aktivitet i blodplasma i doseringsintervallet gjennomgikk ikke endringer under påvirkning av rifampicin (se avsnitt "Spesielle bruksområder").

Samtidig bruk av saksagliptin og CYP3A4 / 5-indusere, bortsett fra rifampicin (som karbamazepin, dexametason, fenobarbital og fenytoin) er ikke undersøkt og kan føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av saksagliptin og en økning i konsentrasjonen av hovedmetabolitten. Ved samtidig bruk av saksagliptin og kraftige indusere av CYP3A4, er nøye overvåking av glykemi nødvendig.

Effektene av røyking, kosthold, urteprodukter og alkoholbruk på saksagliptins farmakokinetikk er ikke undersøkt spesielt..

Søknadsfunksjoner

Legemidlet Onglisa skal ikke brukes til pasienter med type I diabetes mellitus eller til behandling av diabetisk ketoacidose.

Onglisa erstatter ikke insulin hos pasienter som trenger insulinbehandling.

I prosessen med observasjon etter registrering registrerte spontane rapporter om bivirkninger i form av akutt pankreatitt. Pasientene bør informeres om et karakteristisk symptom på akutt pankreatitt: kontinuerlig alvorlig magesmerte. Etter seponering av behandlingen med saksagliptin forsvant symptomene på pankreatitt. Ved mistanke om pankreatitt, bør bruk av stoffet Onglisa og andre potensielt mistenkte medisiner seponeres.

Nedsatt nyrefunksjon.

For pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales en engangsdosejustering. Saxagliptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og anbefales ikke for pasienter med endetrinns nyresvikt (TSHN) som trenger hemodialyse. Det anbefales å evaluere nyrefunksjon før behandling med Onglis starter og i samsvar med behandlingsstandarder - i fremtiden bør nyreundersøkelse med jevne mellomrom utføres (se avsnitt "Administrasjonsmåte og doser" og "Farmakokinetikk").

Nedsatt leverfunksjon.

Saxagliptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og anbefales ikke til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se avsnitt "Dosering og administrering").

Brukes med medisiner med kjent evne til å forårsake hypoglykemi.

Det er kjent at sulfonylurea og insulin forårsaker hypoglykemi. Derfor, hvis det brukes i kombinasjon med Ongliz-medikament, kan det være nødvendig å redusere dosene av sulfonylurea eller insulin for å redusere risikoen for hypoglykemi..

Onglis skal ikke brukes til pasienter med alvorlige overfølsomhetsreaksjoner overfor dipeptidylpeptidase 4 (DPP 4) -hemmere..

I prosessen med observasjon etter registrering, inkludert spontane rapporter og data fra kliniske studier, ble følgende uønskede reaksjoner observert ved bruk av saksagliptin: alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaktiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk og angioødem. Hvis det er mistanke om en alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot saksagliptin, bør du slutte å ta Ongliza-stoffet, vurdere andre potensielle årsaker til fenomenet og bruke alternativ behandling for diabetes mellitus (se avsnitt "Kontraindikasjoner" og "Bivirkninger").

Eldre pasienter.

Opplevelsen av å bruke legemidlet til pasienter over 75 år er veldig begrenset, derfor er forsiktighet nødvendig ved behandling av pasienter i denne kategorien (se avsnitt "Farmakologisk" og "Farmakokinetikk").

Hudsiden.

I prekliniske toksikologiske studier på lemmer til aper ble det observert ulcerative og nekrotiske hudlesjoner. Selv om hyppigheten av hudlesjoner i kliniske studier ikke ble økt, er opplevelsen av å bruke stoffet hos pasienter med hudkomplikasjoner av diabetes mellitus begrenset. Den beskrevne utslettrapporten etter registreringen om bakgrunnen for bruken av klassen DPP4-hemmere. Utslett er også indikert som et uønsket fenomen (AE) av stoffet Onglisa (se avsnitt "Bivirkninger"). I den rutinemessige behandlingen av pasienter med diabetes anbefales det derfor å overvåke hudlesjoner, som blemmer, magesår eller utslett.

Erfaringen med bruk av stoffet hos pasienter med klasse I-II hjertesvikt i henhold til klassifiseringen av New York Association of Cardiology (NYHA) er begrenset, og det er ingen erfaring med bruk av saxagliptin i kliniske studier hos pasienter med hjertesvikt i klasse III-IV i henhold til NYHA.

Immunkompromitterte pasienter.

Pasienter med nedsatt immunforsvarsfunksjon, for eksempel pasienter som gjennomgikk organtransplantasjon eller pasienter som har diagnosen immunsvikt syndrom, deltok ikke i studier innen rammen av det kliniske utviklingsprogrammet for legemidlet Onglisa. Effekten og sikkerhetsprofilene til saksagliptin hos slike pasienter er derfor ikke blitt fastslått.

Bruksområde med kraftige indusere CYP3A4.

Bruk av CYP3A4-indusere som karbamazepin, dexametason, fenobarbital, fenytoin og rifampicin kan redusere den sukkersenkende effekten av stoffet Onglisa (se avsnitt “Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner”).

Erfaringen med å bruke stoffet hos pasienter med hjertesvikt av klasse III-IV i henhold til klassifiseringen av New York Association of Cardiology (NYHA) er fremdeles begrenset. I SAVOR-studien var det en liten økning i sykehusinnleggelsesraten på grunn av hjertesvikt i saksagliptingruppen sammenlignet med placebogruppen, selv om det ikke ble funnet noen årsakssammenheng. Ytterligere analyser indikerte ikke forskjeller i effekt avhengig av NYHA-klassen. Bruk med forsiktighet hos pasienter med kjente risikofaktorer for sykehusinnleggelse på grunn av hjertesvikt, for eksempel en historie med hjertesvikt eller moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Pasientene bør varsles om de karakteristiske symptomene på hjertesvikt og rådes til å rapportere slike symptomer umiddelbart..

I løpet av etterregistreringsperioden var det rapporter om tilfeller av leddsmerter, noen ganger alvorlige, med bruk av DPP-4-hemmere. Etter abstinens reduserte alvorlighetsgraden av symptomer. Hos noen pasienter ble det observert et tilbakefall av symptomer etter gjenopptatt behandling med den samme eller en annen DPP-4-hemmer. Symptomer kan oppstå kort tid etter påbegynt behandling eller etter lengre tid. Ved alvorlige leddsmerter, bør hensiktsmessigheten av fortsatt behandling vurderes individuelt..

Tablettene inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose og galaktose malabsorpsjonssyndrom bør ikke ta dette stoffet..

Bruk under graviditet eller amming.

Bruk av saksagliptin hos gravide er ikke undersøkt. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksisitet når du bruker stoffet i høye doser. Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent. Legemidlet Onglisa kan ikke forskrives under graviditet, med unntak av tilfeller der det er behov.

Det er ukjent om saksagliptin skilles ut i morsmelk. Dyreforsøk har vist at saksagliptin og / eller dets metabolitt skilles ut i melk. Risikoen for det ammende barnet kan ikke utelukkes. Beslutningen om å stoppe amming eller medikamentell behandling bør tas under hensyntagen til fordelene ved amming for babyen og fordelene med terapi for kvinnen.

Effekten av saksagliptin på menneskelig fruktbarhet er ikke undersøkt. Effekten på fruktbarhet ble observert hos hann- og hunnrotter behandlet med stoffet i høye doser, noe som ga klare tegn på toksisitet..

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller andre mekanismer.

Ongliz-medikament kan ha en liten effekt på evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer.

Det er ikke utført spesielle studier for å studere effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer. Når du kjører kjøretøy eller arbeider med mekanismer, bør imidlertid sannsynligheten for svimmelhet rapportert i studier av saksagliptin vurderes. I tillegg bør pasienter være klar over risikoen for hypoglykemi som oppstår når Onglis brukes i kombinasjon med andre hypoglykemiske medisiner, som er kjent for å forårsake hypoglykemi (for eksempel insulin, sulfonylurea).

Dosering og administrasjon

Den anbefalte dosen av Ongliz er 5 mg 1 gang per dag. Onglis tabletter kan ikke deles eller kuttes. Hvis Ongliz brukes i kombinasjon med insulin eller sulfonylurea, kan det være nødvendig med en lavere dose insulin eller sulfonylurea for å redusere risikoen for hypoglykemi (se avsnitt "Spesielle bruksområder").

Sikkerheten og effektiviteten til saksagliptin i form av trippel oral terapi i kombinasjon med metformin og tiazolidindioner er ikke fastslått..

Spesielle kategorier av pasienter.

Eldre mennesker (≥ 65 år).

Dosejustering basert på alder alene anbefales ikke. Opplevelsen av å bruke legemidlet til pasienter over 75 år er veldig begrenset, derfor er forsiktighet nødvendig ved behandling av pasienter i denne kategorien (se også avsnitt "Særlige bruksområder", "Farmakologiske egenskaper", "Farmakokinetikk").

Nedsatt nyrefunksjon.

Dosejustering til pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon anbefales ikke..

Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bør dosen av Ongliz reduseres til 2,5 mg en gang om dagen.

Erfaringen med bruk av stoffet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon er svært begrenset. Så saxagliptin bør brukes med forsiktighet i denne populasjonen. Onglisa anbefales ikke for pasienter med nyresvikt i sluttstadiet (TSHN) som trenger hemodialyse (se avsnitt "Funksjoner ved bruk").

Siden dosen av Onglis bør begrenses til 2,5 mg på grunnlag av nyrefunksjon, anbefales det å vurdere nyrefunksjon før behandling med Onglis starter, og i henhold til behandlingsstandarder, bør nyreundersøkelser med jevne mellomrom utføres i fremtiden (se avsnitt "Bruksfunksjoner" og "Farmakokinetikk" ).

Nedsatt leverfunksjon.

Dosejustering for pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild til moderat grad er ikke nødvendig (se avsnitt "Farmakokinetikk"). Saxagliptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og anbefales ikke til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. "Spesielle bruksområder").

Ta Onglis medikament uansett matinntak når som helst på dagen. Hvis en dose savnes, bør medisinen tas så snart pasienten husker dette. Ikke ta en dobbel dose samme dag.

Sikkerhet og effekt hos barn er ikke fastslått, så Ongliz bør ikke brukes til barn. Ingen data.

Overdose

Det er bevist at Onglis er trygt og godt tolerert og ikke har en klinisk signifikant effekt på QTc-intervallet eller hjerterytmen når det administreres oralt i en dose på opptil 400 mg per dag i 2 uker (80 ganger anbefalt dose). Ved overdosering, bør passende støttebehandling foreskrives, bestemt av pasientens kliniske tilstand. Saxagliptin og dets viktigste metabolit kan skilles ut ved hemodialyse (23% av dosen innen 4:00).

Bivirkninger

Generalisert sikkerhetsprofil

I placebokontrollerte studier var de hyppigst rapporterte bivirkningene observert hos ≥ 5% av pasientene som fikk Ongliza i en dose på 5 mg, og med en høyere frekvens enn i placebogruppen, infeksjoner i øvre luftveier (7,7%), infeksjoner urinveier (6,8%) og hodepine (6,5%).

Totalt 4 148 pasienter med diabetes type 2, hvorav 3.021 fikk Onglise, ble randomisert i seks dobbeltblinde, kontrollerte kliniske studier med sikkerhet og effekt som ble utført for å evaluere effekten av saksagliptin på glykemisk kontroll. I randomiserte kontrollerte, dobbeltblinde kliniske studier (inkludert utviklingsperiode og erfaring med bruk av etterregistrering), fikk mer enn 17 000 pasienter med diabetes type 2 Onglis-behandling.

I følge resultatene fra en felles analyse av dataene fra 1681 pasienter med diabetes type 2, hvorav 882 fikk Onglise i en dose på 5 mg, randomisert til fem dobbeltblinde, placebokontrollerte kliniske studier av sikkerhet og effekt som ble utført for å vurdere effekten av saksagliptin på glykemisk kontroll, den generelle frekvensen Bivirkninger ved bruk av saksagliptin i en dose på 5 mg var lik frekvensen i placebogruppen. Avbrytelse av behandling på grunn av bivirkninger i saksagliptingruppen på 5 mg skjedde oftere enn i placebogruppen (henholdsvis 3,3% og 1,8%).

Tabelloversikt over bivirkninger

Bivirkninger registrert hos ≥ 5% av pasientene som tok saksagliptin i en dose på 5 mg, og oftere enn i placebogruppen, eller reaksjoner registrert hos ≥ 2% av pasientene som tok saksagliptin i en dose på 5 mg, og med ≥ 1% med høyere frekvens i resultatene fra en felles analyse av data fra fem studier av glykemisk kontroll og en ytterligere aktivt kontrollert studie av initial kombinasjonsbehandling med metformin, er det vist i tabell 1.

Bivirkninger er listet etter systemiske organklasser og absolutt frekvens. Reaksjonsfrekvensen fordeles som følger: veldig ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til

Les Om Diabetes Risikofaktorer