Forsiga instruksjon, pris, analoger, anmeldelser

Instruksjoner for bruk av stoffet Forsig enkle, diabetikere anbefales ofte 1 dose per dag.

Kostnadene for stoffet, analoger, anmeldelser av leger og pasienter er beskrevet nedenfor.

Indikasjoner for bruk

Det er foreskrevet for diabetes type 2 som et supplement til regelmessig fysisk aktivitet og et etablert kosthold for å normalisere symptomer. Det er tillatt å bruke både i kompleks og i monoterapi med en presentert medisin. Forsiga brukes i kombinasjon med:

  • kosthold og trening,
  • metformin,
  • sulfonylurea,
  • insulin,
  • tiazolidindioner,
  • dipeptidyl peptidase 4-hemmere.

Brukes som monoterapi eller supplert med metformin, andre sulfonylureaderivater, kombinert med andre hypoglykemiske midler. Forsiga brukes om nødvendig i de første stadiene av kombinasjonsbehandlingen..

Slipp skjema

Legemidlet Forsig er tilgjengelig i tablettform. Tabletter varierer i form:

  • rund, bikonveks,
  • diamantformet, bikonveks.

Formen avhenger av konsentrasjonen av den aktive ingrediensen. Tablettene er belagt med et gult filmbelegg på utsiden..

Stoffet pakkes i plastblemmer. Hver blemme inneholder 10 tabletter. Pappesken er utstyrt med 3 blemmer, d.v.s. i hver 30 tablett.

Hver blemme inneholder 10 tabletter, i en pakke fra 3 til 9 blemmer.

Legemidlet koster fra 1470 til 2580 rubler.

Selges kun på resept..

Struktur

Som en del av 1 nettbrett er det:

  • aktiv aktiv ingrediens,
  • hjelpestoffer og ekstra ingredienser,
  • skallkomponenter.

Den aktive ingrediensen er dapagliflozin. Runde tabletter inneholder 5 mg av dette stoffet, diamantformet - 10 mg.

Hjelpeingredienser utgjør hoveddelen av nettbrettet. Disse inkluderer:

  • cellulose,
  • melkesukker,
  • krysspovidon,
  • silika,
  • magnesiumstearat.

Det ytre skallet på nettbrettet består av:

  • talkumspulver,
  • Konditorfarge,
  • Polyvinylalkohol,
  • makrogol.

Instruksjoner for bruk

Medisinen tas oralt, mat påvirker ikke effekten av dem. Leger anbefaler ofte å ta en dose per dag på 10 mg. Dosen reduseres når du utfører kombinasjonsbehandling med tilsetning av insulin eller medisiner som øker sekresjonen av den naturlige sekresjonen av bukspyttkjertelen. Når Forsig brukes i de innledende behandlingsstadiene i kombinasjon med metformin, overstiger ikke den daglige dosen 500 mg om gangen.

Hvis du neglisjerer disse anbefalingene eller et eksakt råd fra en lege, kan det oppstå helseproblemer..

Hvis glykemi er vanskelig å kontrollere, øker mengden metformin som anbefalt av spesialister. Startdosen for komplekse lidelser i de indre organene er 5 mg. Med normal helse kan du konsumere 10 mg per dag.

Doseringen av stoffet bestemmes individuelt etter en medisinsk undersøkelse. Tabletten fungerer jevnt over hele dagen, slik at du kan bruke medisinen en gang om dagen. Medisinen påvirker det daglige volumet av urin.

For å fjerne 80 g glukose, bør 375 ml vann forlate kroppen. Dette tilsvarer en tur på toalettet. Mangel på væske kompenseres for å forhindre dehydrering. For å bli kvitt overflødig glukose når du bruker medisiner, reduseres kaloriinnholdet i maten med 300 kcal per dag.

Søknadsfunksjoner

Eldre diabetikere har ofte nyreproblemer, de må bruke antihypertensive medisiner som påvirker funksjonen til penis i henhold til prinsippet om ACE-hemmere. For eldre brukes de samme metodene som for nedsatt nyrefunksjon i andre kategorier av diabetikere. Hos pasienter over 65 år oppstår noen ganger nyreproblemer på grunn av dapagliflozin. En vanlig negativ reaksjon forårsaket av en funksjonsfeil i det sammenkoblede organet er en økning i kreatinin.

Spesialister har ikke studert bruken av stoffet Forsig under graviditet, så medisiner er kontraindisert i denne kategorien diabetikere. Derfor, når du bærer et foster, stoppes terapi med slike medisiner. Det er ikke kjent om den aktive ingrediensen eller tilleggsstoffer går over i morsmelken. Derfor kan ikke risikoen for komplikasjoner hos spedbarn på grunn av bruk av denne medisinen utelukkes. Mindreårige bør ikke ta denne medisinen..

Hvis det oppstår mindre problemer med nyrefunksjonen, trenger ikke dosen justeres. Medisinen er kontraindisert hos personer med lever- og nyresvikt i midten og komplekse kategorier. Hvis leveren ikke fungerer bra, justeres ikke doseringen, alvorlige lidelser i dette organet krever forsiktighet ved bruk av det, en minimumsdosering på 5 mg er foreskrevet, hvis en person tåler stoffet normalt, økes mengden til 10 mg.

Interaksjon med andre medisiner

Legemidlet øker effekten av tiaziddiuretika, øker sannsynligheten for dehydrering og hypotensjon. Når du bruker insulin og medisiner som stimulerer frigjøring av dette hormonet, utvikles ofte hypoglykemi. For å redusere sannsynligheten for å utvikle denne lidelsen ved administrering av legemidlet Forsig med insulin eller på andre måter, justeres doseringen. Stoffets metabolisme har ofte form av glukuronidkonjugering med aktiviteten til komponenten UGT1A9.

Metformin, Pioglitazone, Glimepiride, Bumetanide påvirker ikke den farmasøytiske egenskapen til legemidlet Forsig. Etter kombinert bruk med rifampicin, det forårsakende middelet til en rekke aktive transportører og endokrine systemarbeidsprodukter, metaboliseres medisiner, den systemiske eksponeringen reduseres med 22%.

Dette er tilfelle hvis det ikke er noen effekt på fjerning av glukose gjennom urinsystemet. Bruk av andre indusere påvirker ikke stoffet. Etter en kombinasjon med mefenaminsyre elimineres 55% av eksponeringen av dapagliflozin fra kroppen uten alvorlig effekt på utskillelsen av sukker i urinen. Derfor endres ikke doseringen av stoffet.

Bivirkninger

I dag peker leger på sikkerheten til stoffet og dets evne til effektivt å normalisere glukosenivået. Hvis denne dosen overskrides, kan det oppstå bivirkninger. All data samlet er basert på kortvarig bruk av stoffet i 6 måneder.

Informasjon om hva konsekvensene av langvarig bruk av medisinen innebærer er ikke tilgjengelig. Nevrologer tror at pasienter kan ha nyreproblemer. Det sammenkoblede organet under behandlingen fungerer med økt belastning, problemer med glomerulær filtrering kan oppstå, urinvolumet vil avta.

Vanlige bivirkninger:

  • Hvis Forsig brukes som et tilleggsmedisin, kan blodsukkeret redusere for mye, oppstår mild hypoglykemi,
  • urogenitalt system betennelse,
  • overflødig urinproduksjon,
  • økning i lipider og hemoglobin,
  • kreatininnivået stiger,
  • nyreproblemer hos diabetikere over 60 år.

Mindre enn 1% av pasientene, medikamentet forårsaker tørst, senker blodtrykket, noen ganger utvikler tarmproblemer, rikelig svette, vannlating blir hyppigere. Betennelse i kjønnsorganene bekymrer ofte legene. Denne bivirkningen utvikles hos mindre enn 5% av pasientene..

Kvinner utvikler noen ganger vaginitt på grunn av virkningen av bakterier eller sopp. Forhøyede glukosenivåer stimulerer utviklingen av mikroorganismer i urinrøret, skjeden og blæren. Alle smittsomme prosesser som følger av virkningen av stoffet, behandles enkelt. Forekomst er veldig sjelden..

Siden leger ofte avslører nye bivirkninger og kontraindikasjoner, endres instruksjonene for å ta medisinen. I februar 2017 fant legene at å ta hemmere øker risikoen for amputasjon av tær eller føtter.

Kontra

  • type 1 diabetes,
  • graviditet, amming,
  • ikke til å bli brukt av mindreårige og personer over 75 år,
  • med laktoseintoleranse,
  • for allergier mot fargestoffer, tilleggskomponenter,
  • med en økning i antall ketonlegemer,
  • du kan ikke drikke Forsigu med vanndrivende midler.

Forsiktighet bør utvises for å ta medisiner; legen overvåker alltid pasienten.

Overdose

Tilfeller av overdose i medisinsk praksis til dags dato er ikke identifisert. Imidlertid, hvis pasienten bryter legens vitnesbyrd og endrer den anbefalte doseringen, kan et overdosefenomen forekomme. Symptomer på denne tilstanden:

  • hypoglykemi,
  • et kraftig fall i blodtrykket,
  • dehydrering.

Hvis de listede symptomene ble manifestert i tilfelle feil bruk av stoffet, bør det iverksettes tiltak for å gi førstehjelp. Det består av følgende trinn:

  • skyll magen med en stor mengde vann og fremkall oppkast,
  • gi offeret medikamenter som har en absorberende egenskap,
  • søke hjelp fra lege.

analoger

Den moderne farmasøytiske industrien tilbyr to analoger av Forsig-medisinen:

Disse stoffene inneholder den samme aktive ingrediensen. Prisen på analoger kan nå opp til 5000 rubler. Forsiga - det billigste verktøyet som er oppført.

Interaksjon med andre medisiner

Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot kombinasjonen av bruk av stoffet Forsig med slike medisiner som:

  • vanndrivende medisiner,
  • insulin,
  • medisiner som øker produksjonen av naturlig insulin.

Hvis det er et felles inntak av Forsigi og vanndrivende midler, er det en økning i prosessen med dannelse og utskillelse av urin. Denne tilstanden er farlig fordi det kan føre til dehydrering.

Når det gjelder en kombinasjon av stoffet Forsig med insulin og medisiner som forbedrer produksjonen av bukspyttkjertelen, øker risikoen for å utvikle hypoglykemi. I dette tilfellet anbefales det å redusere doseringen av insulininjeksjon..

Forsiga påvirker ikke effektiviteten av medisiner:

  • Metoformin,
  • pioglitazon,
  • sitagliptin,
  • voglibose,
  • hydroklortiazid,
  • Bumetanide,
  • valsartan,
  • Simvastatin.

Derfor kan disse medisinene kombineres med hell i den komplekse behandlingen av type 2-diabetes.

anbefalinger

Legemidlet Forsig er foreskrevet for behandling av lege. Kun tilgjengelig på apotek med resept..

Begrensninger i kjøringen når du bruker stoffet - nei. Men dette skyldes det faktum at slike studier ikke er blitt utført. Det finnes heller ingen data om interaksjonen av dette stoffet med alkohol og nikotin..

Eventuell endring i tilstanden når du tar denne medisinen, skal umiddelbart rapporteres til legen som gjennomfører behandlingen.

Stoffet til en ny generasjon Forsig dukket nylig opp i apotekhyllene. Til tross for de høye kostnadene, er den populær..

Forsiga normaliserer effektivt konsentrasjonen av glukose i blodet og holder lenge på resultatet.

Denne medisinen er praktisk talt ufarlig. Tilfeller av overdose eller forgiftning er ennå ikke identifisert. Men selv i dette tilfellet kan du ikke selvmedisinere.

Varigheten av løpet og doseringen av stoffet bestemmes av den behandlende legen som kjenner det generelle kliniske bildet av sykdommen. Hvis du bryter reseptene, er det fare for å utvikle negative bivirkninger og en overdose.

Endokrinologanmeldelser

Leger kan ikke alltid bestemme hvordan stoffet vil oppføre seg. For å bestemme den komplette listen over kontraindikasjoner og bivirkninger, er det nødvendig å bruke flere år. Endringer i helsetilstand som følge av forbruk kan vises over tid..

Kostnaden for stoffet tillater ikke bred bruk, medisinen er bare egnet til å stoppe symptomene, kurerer ikke de viktigste lidelsene i kroppen, medisinen har ikke blitt studert fullt ut. Pasienter har ofte problemer med urinproduksjon.

Diabetikeranmeldelser

I den første måneden av bruken dukket det opp en infeksjon, legen foreskrev antibiotika. Etter 2 uker begynte trost, hvoretter ingen problemer oppsto, men dosen måtte reduseres. Om morgenen skjer skjelving på grunn av lavt blodsukker. Jeg går fortsatt ikke ned i vekt, jeg begynte å ta medisiner for 3 måneder siden. Med utvikling av bivirkninger har jeg tenkt å fortsette behandlingen.

Mamma har en sammensatt form av diabetes, nå bruker hun insulin daglig, går til optometrist regelmessig, gjennomgikk 2 kirurgiske inngrep, synet hennes fortsetter å bli dårligere. Det er frykt for at denne patologien vil overgå til meg. I min alder føler jeg meg allerede svak, noen ganger føler jeg meg svimmel og utilpasse seg. Analyse viste et overskudd av sukker til 15 mmol / L. Legen foreskrev Forsig og kosthold, nå går jeg regelmessig for å se ham.

Forsyga

Forsiga: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Menufekchuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Oppdatering av beskrivelse og foto: 07/27/2018

Prisene i apotek: fra 2230 rubler.

Forsiga - oral hypoglykemisk medisin.

Slipp form og sammensetning

Doseringsformen for frigjøring av Forsigi er filmdrasjerte tabletter: gule, bikonvekse; 5 mg hver - runde, på den ene siden med en gravering “5”, på den andre - “1427”; 10 mg hver - diamantformet, på den ene siden med graveringen “10”, på den andre - “1428” (10 stk. I blemmer, i et pappbunt 3 eller 9 blemmer; 14 stk. I blemmer, i et pappbunt 2 eller 4 blemme).

Sammensetning 1 tablett:

  • virkestoff: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandiol dapagliflozin monohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
  • hjelpekomponenter (5/10 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; crospovidon - 5/10 mg; silika - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg; titandioksyd - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg; fargestoff jernoksyd gul - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiske egenskaper

Det aktive stoffet i Forsigi, dapagliflozin, er kraftig [hemmingskonstant (KJeg) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukosekotransportør av type 2 (SGLT2), som er selektivt uttrykt i nyrene, og i mer enn 70 andre kroppsvev (inkludert lever, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, urinveier boble og hjerne) ikke oppdaget.

SGLT2 er den viktigste bæreren som er involvert i prosessen med glukosereabsorpsjon i nyretuber. Ved type 2 diabetes mellitus (T2DM) fortsetter glukosereabsorpsjon i nyretubulatene til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer nyretransporten av glukose, reduserer dens reabsorpsjon i nyretuberne, noe som fører til eliminering av glukose i nyrene. Som et resultat av virkningen av dapagliflozin hos pasienter med diabetes type 2, reduseres konsentrasjonen av fastende glukose og etter spising, og konsentrasjonen av glykosylert hemoglobin reduseres også.

Glukosurisk effekt (utskillelse av glukose) blir observert etter inntak av den første dosen av Forsigi, effekten vedvarer de neste 24 timene og fortsetter gjennom hele bruksperioden. Mengden glukose som skilles ut av nyrene på grunn av denne mekanismen, avhenger av den glomerulære filtreringshastigheten (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin normalproduksjon av endogen glukose som respons på hypoglykemi bryter ikke. Effekten av stoffet på insulinutskillelse og følsomhet for det avhenger ikke. Forsigi kliniske studier forbedrer β-cellefunksjonen.

Utskillelse av nyreglukose forårsaket av dapagliflozin er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Hemming av natriumglukosekotransport skjer med svake forbigående natriuretiske og vanndrivende effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet har mer enn 1400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste tarmtransportøren som er ansvarlig for glukoseabsorpsjon..

farmakodynamikk

I henhold til kliniske studier, med T2DM på bakgrunn av et langt forløp (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble glukoseutskillelsen opprettholdt i hele perioden med inntak av medisinen..

Utskillelse av glukose i nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolum, som varer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolumet ble ledsaget av en kortvarig og en liten økning i utskillelse av natrium i nyrene, noe som ikke førte til endringer i natriumkonsentrasjonen i blodet.

I følge forskningsresultater ble det funnet at bruk av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (SBP og DBP) med 3,7 og 1,8 mm RT. Kunst. (henholdsvis) den 24. uken etter å ha tatt 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i SBP og DBP - med 0,5 mm Hg). En lignende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling..

Når du bruker 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med diabetes type 2 med arteriell hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll som mottar angiotensin II reseptorblokkere, angiotensin-konverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i glykosylert hemoglobin med 3,1% og en reduksjon i SBP med 4,3 mm Hg ble observert. st.

farmakokinetikk

Etter oral administrering blir dapagliflozin fullstendig og raskt absorbert fra mage-tarmkanalen. Det er mulig å ta stoffet både under måltider og utenfor det. Cmax (maksimal konsentrasjon av et stoff) av dapagliflozin i blodplasma oppnås som regel innen 2 timer etter faste. C verdiermax og AUC (området under konsentrasjon-tidskurven) øker i forhold til den mottatte dosen. Stoffets absolutte biotilgjengelighet når det tas oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos sunne frivillige har mat på farmakokinetikken til dapagliflozin en moderat effekt. Retter med høy fett senket Cmax 50% dapagliflozin forlenget Tmax (tid for å oppnå maksimal konsentrasjon) i plasma i omtrent 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med faste. Disse endringene er ikke klinisk signifikante..

Bindingen av dapagliflozin til plasmaproteiner er omtrent 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.

Dapagliflozin er et C-bundet glukosid hvis aglycon er knyttet til glukose ved en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres for å danne overveiende dapagliflozin-3-O-glukuronid (inaktiv metabolitt).

61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-O-glukuronid (det utgjør 42% av den totale plasma-radioaktiviteten). Andelen av det uendrede medikamentet er 39% av den totale plasma-radioaktiviteten, av de gjenværende metabolitter hver for seg - opptil 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter av farmakologisk virkning har ikke.

Gjennomsnittlig T1/2 (halveringstid) fra plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkelt dose på 10 mg dapagliflosin. Utskillelse av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, blir 96% av radioaktiviteten påvist (i urin - 75%, i avføring - 21%). Cirka 15% av radioaktiviteten som finnes i avføring er uendret dapagliflozin.

Ved likevekt (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering av dapagliflozin hos pasienter med diabetes type 2 og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose som skilles ut av nyrene innen 24 timer når du tar dapagliflozin i likevekt, avhenger av nyrefunksjonstilstanden. Hos pasienter med diabetes type 2 og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, skilles 85, 52, 18 og 11 g glukose ut per dag. Forskjeller i binding av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nyresvikt av ulik alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponering for dapagliflosin..

For mild til moderat nedsatt leverfunksjon, gjennomsnitt Cmax og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene høyere med henholdsvis 40% og 67% ().

Hos pasienter over 65 år kan det forventes en økning i eksponering, noe som er assosiert med en redusert nyrefunksjon..

Gjennomsnittsverdien av AUC i likevekt hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.

Med økt kroppsvekt noteres lavere eksponeringsverdier (har ingen klinisk verdi).

Indikasjoner for bruk

Forsig er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et supplement til kosthold og trening for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan brukes som følger:

  • monoterapi;
  • starte kombinasjonsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er tilrådelig);
  • i tillegg til behandling med metformin, tiazolidinedioner, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) hemmere (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert kombinasjon med ett eller to orale hypoglykemiske medisiner) i tilfeller av utilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

  • arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
  • type 1 diabetes mellitus;
  • sluttfase nyresvikt eller moderat / alvorlig nyresvikt (GFR 2);
  • diabetisk ketoacidose;
  • kombinasjonsbehandling med loopdiuretika eller et redusert volum av sirkulerende blod, for eksempel assosiert med akutte sykdommer (for eksempel gastrointestinale sykdommer);
  • alder opp til 18 år;
  • alder på 75 år (for å begynne å bruke);
  • graviditet og amming;
  • individuell intoleranse mot stoffets komponenter.

Pårørende (Forsyga er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

  • økt hematokrit;
  • kronisk hjertesvikt;
  • alvorlig leversvikt;
  • risiko for redusert sirkulerende blodvolum;
  • urinveisinfeksjon;
  • eldre alder.

Bruksanvisning Forsigi: metode og dosering

Forsigu tas muntlig. Å spise påvirker ikke effektiviteten av terapien.

Anbefalt dosering - 1 gang per dag, 10 mg.

Når du gjennomfører kombinasjonsbehandling med insulinpreparater eller medikamenter som øker insulinutskillelsen (spesielt sulfonylureaderivater), kan det være nødvendig å redusere dosen.

Hvis Forsiga brukes i den første kombinasjonsbehandlingen med metformin, er den daglige dosen 500 mg i en dose. Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll økes metformindosen.

Startdosen for alvorlig nedsatt leverfunksjon er 5 mg. Med god toleranse er det mulig å bruke Forsigi 10 mg.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene som fører til Forsigi-kansellering inkluderer svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett og en økning i kreatininkonsentrasjonen i blodet. I ett tilfelle ble utviklingen av en uønsket leverbegivenhet (autoimmun og / eller medikamentell hepatitt) observert. Oftest forekom hypoglykemi under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig ofte;> 1% og 0,1% og 2, stoffet avbrytes.

Ved alvorlig leverdysfunksjon er eksponeringen av dapagliflozin økt.

Med en veldig høy konsentrasjon av glukose i blodet kan den vanndrivende effekten være mer uttalt.

Pasienter som redusert blodtrykk forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med en svekket historie med hjerte- og karsykdommer, arteriell hypotensjon, samt under antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør forsiktighet utvises under behandlingen..

Når du tar Forsigi, anbefales det at du nøye overvåker volumet av sirkulerende blod og konsentrasjonen av elektrolytter (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, måling av blodtrykk) mot bakgrunn av samtidige forhold som kan forårsake en reduksjon i denne indikatoren. Når det reduseres for å rette opp denne tilstanden, indikeres en midlertidig stopp av behandlingen..

Hvis det i løpet av behandlingsperioden vises symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, ubehag, oppkast, er det nødvendig å sjekke pasienten for ketoacidose (selv i tilfeller av blodsukkerkonsentrasjon opp til 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av dette bruddet, må du vurdere muligheten for kansellering / kort oppsigelse av bruken av Forsigi og umiddelbart foreta en undersøkelse.

De viktigste faktorene som disponerer for utviklingen av ketoacidose inkluderer en reduksjon i dosen av insulin, lav funksjonell aktivitet av ß-celler på grunn av en dysfunksjon i bukspyttkjertelen, en reduksjon i kaloriinntaket i mat, eller et økt behov for insulin på grunn av infeksjoner, sykdommer, alkoholmisbruk eller kirurgi. Med denne gruppen av pasienter, bør medisinen foreskrives med forsiktighet..

Når glukose skilles ut av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor i behandlingen av urosepsis eller pyelonefritt er det nødvendig å vurdere muligheten for midlertidig kansellering av Forsigi.

For bruk etter registrering ble alvorlige urinveisinfeksjoner rapportert, inkludert utvikling av urosepsis og pyelonefritt, noe som krevde sykehusinnleggelse av pasienter som tok Forsigu og andre SGLT2-hemmere. Siden forekomsten av urinveisinfeksjoner øker med behandling med SGLT2-hemmere, bør pasienter overvåkes for slike infeksjoner. Ved bekreftelse av diagnosen er øyeblikkelig behandling nødvendig..

Erfaringen med å bruke Forsigi hos pasienter med kronisk hjertesvikt i funksjonell klasse I - II i henhold til NYHA-klassifisering er begrenset; under kliniske studier ble stoffet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt i III - IV-klassen.

På grunn av virkningsmekanismen til Forsigi under terapi, vil resultatene av en urintest for glukose være positive.

Det anbefales ikke å evaluere glykemisk kontroll ved å bruke bestemmelsen av 1,5-anhydroglucitol, siden måling av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som får SGLT2-hemmere. Alternative metoder bør brukes for å vurdere glykemisk kontroll.

Graviditet og amming

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, og Forsig er derfor ikke tilordnet gravide og ammende kvinner.

Bruk i barndommen

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, og derfor er ikke medisinen foreskrevet til pasienter under 18 år..

Med nedsatt nyrefunksjon

Forsig er kontraindisert hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyresvikt (med kreatininclearance 2).

Med nedsatt leverfunksjon

Ved alvorlig leversvikt, bør behandling foreskrives med forsiktighet..

Bruk i alderdom

Sikkerhetsprofilen til Forsigi har ikke blitt studert, og derfor er den kontraindisert for pasienter over 75 år.

Legemiddelinteraksjon

  • tiazid og loop diuretika: styrke deres vanndrivende effekt og øke sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
  • insulin og medisiner som øker insulinutskillelsen: utvikling av hypoglykemi; kombinasjon krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse medisinene.

analoger

Ingen informasjon om Forsigi-analoger.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn..

Utløpsdato - 3 år.

Apoteks ferievilkår

Resept tilgjengelig.

Anmeldelser om Forsig

I følge anmeldelser er Forsig et effektivt medikament som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller lar terapi deg forlate insulin helt. Imidlertid bemerker mange utviklingen av alvorlige bivirkninger, inkludert vannlating for hyppig, forverring av betennelsessykdommer i kjønnsorganet, søvnforstyrrelser, kløe, feber, kortpustethet.

Prisen på Forsigu i apotek

Omtrentlig pris på Forsigu 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1470-2580 rubler.

Forsyga

Karakter 2.3 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Forsiga (Forxiga): 5 legeranmeldelser, 1 pasientanvisning bruksanvisning, analoger, infografikk, 1 utgivelsesform.

Legeromtaler om tvang

Karakter 2,9 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Legemidlet reduserer virkelig blodsukkeret, og det er også en liten reduksjon i kroppsvekt og blodtrykk.

For mange pasienter er prisen høy, selv om den for øyeblikket er i privilegiet. Trenger å konstant overvåke nyrefunksjonen..

MVP-infeksjoner forekommer ofte hvis pasienten ikke følger regler for hygiene. Derfor, når jeg forskriver et stoff, tar jeg alltid hensyn til det.

Karakter 1.3 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Legemidlet senker virkelig blodsukkernivået, det hevdes at stoffets ganske kraftige effekt, ifølge produsenter og representanter, er med på å utsette eller til og med revidere utnevnelsen av insulin for diabetikere, redusere vekten og ha en viss antihypertensiv effekt, sannsynligvis av en sekundær karakter.

En fryktelig mengde bivirkninger, i mine tilfeller, i 100% av reseptene, utviklet en infeksjon av MEP seg. Et helt fysiologisk ukorrekt medikament, vi har alltid lært oss ved instituttet, og til og med, mangeårige endokrinologer sier at et av kriteriene for å kompensere diabetes er fraværet av glukose i urinen, og deretter omvendt, og til og med mikrober vokser på det som gjær..

Jeg tror stoffet trenger forfining og ytterligere forskning. Generelt - jeg godkjenner ikke

Karakter 1,7 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Legemidlet hjelper å gå ned i vekt ganske intenst, det normaliserer virkelig glykemi og blodtrykk..

Mange pasienter måtte avlyse dette legemidlet på grunn av nedsatt nyrefunksjon, kanskje var det tilfeldig. Jeg vil tro det. I tillegg har noen pasienter, som har lært om virkningsmekanismen til stoffet og bivirkninger, nektet å ta det.

Legemidlet er bra, men ikke, dessverre, egnet for alle.

Karakter 4.6 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Et godt medikament, spesielt for overvektige pasienter. Legemidlet bidrar til vekttap, siden glukose skilles ut aktivt i urinen, reduserer blodtrykket med 5-10 mm Hg.

Den første uken hos pasienter med høy glykemi blir vannlating hyppigere. Det er kontraindisert hos pasienter med en historie med blærekatarr og pyelonefritt.

Personlig hygiene kreves.

Vurdering 5.0 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

I min praksis foreskriver jeg medisinen til pasienter med diabetes type 2. Legemidlet går bra med å ta metformin og insulin. Det er indikert for bruk av pasienter med diabetes mellitus type 2 og hypertensiv hjertesykdom, samt pasienter med overvekt 2-3 grader, da det har en hypotensiv effekt og hjelper med å redusere vekten.

Å tvinge anmeldelser av pasienter

Jeg har diabetes mellitus diabetesavhengig type, sukker steg til 27 mmol / l. Legen foreskrev Forsig tabletter for 3 måneder siden. Vanndrivende tabletter, hevelse forsvant umiddelbart, som hun kjempet med i mer enn to år. Etter den første inntaksmåneden falt sukker til 10-12 enheter, generell helse forbedret, begynte å bevege seg mer og sove mindre. Den viktigste tingen! I 2,5 måneder mistet jeg 19 kg, vekten var 154 kg, nå 135! Jeg mistet lysten, jeg vil ikke spise i det hele tatt. Først begynte klær å henge på meg, da jeg veide for første gang, jeg hadde 8 kg mindre, jeg trodde ikke en gang! Vekten reduseres nå, men ikke så intenst. Jeg planlegger å fortsette å ta Forsigi. Veldig fornøyd med medisinen.

Slipp skjemaer

DoseringPakkingOppbevaringSalgHoldbarhet
28; tretti; 56; 90

Instruksjoner for bruk av makt

farmakologi

Dapagliflozin - kraftig (hemmingskonstant (KJeg0,55 nM), en selektiv reversibel type 2 natriumglukosekotransporterinhibitor (SGLT2). SGLT2 uttrykkes selektivt i nyrene og finnes ikke i mer enn 70 andre kroppsvev (inkludert lever, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, blære og hjerne). SGLT2 er den viktigste bæreren som er involvert i glukosereabsorpsjon i nyretubuliene. Glukosereabsorpsjon i nyretubulene hos pasienter med diabetes mellitus type 2 (T2DM) fortsetter til tross for hyperglykemi. Ved å hemme nyretransporten av glukose, reduserer dapagliflozin reabsorpsjonen i nyretubulene, noe som fører til utskillelse av glukose i nyrene. Resultatet av dapagliflozin er en reduksjon i fastende glukose og etter å ha spist, samt en reduksjon i konsentrasjonen av glykosylert hemoglobin hos pasienter med type 2-diabetes..

Tilbaketrekking av glukose (glukosurisk effekt) blir observert etter inntak av den første dosen av stoffet, vedvarer i løpet av de neste 24 timene og fortsetter gjennom hele behandlingen. Mengden glukose som skilles ut av nyrene på grunn av denne mekanismen, avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og av den glomerulære filtreringshastigheten (GFR). Dapagliflozin forstyrrer ikke den normale produksjonen av endogen glukose som respons på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin er uavhengig av insulinsekresjon og insulinsensitivitet. I kliniske studier av medikamentet Forsig ble det observert en forbedring av beta-cellers funksjon (NOMA-test, homeostase-modellvurdering).

Eliminering av glukose av nyrene forårsaket av dapagliflozin er ledsaget av tap av kalorier og en nedgang i kroppsvekt. Dapagliflozin-hemming av natriumglukosekotransport ledsages av svake vanndrivende og forbigående natriuretiske effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev og er mer enn 1400 ganger mer selektiv for SGLT2 enn for SGLT1, den viktigste tarmsentralen som er ansvarlig for glukoseopptak.

Etter å ha tatt dapagliflozin av friske frivillige og pasienter med diabetes type 2, ble det observert en økning i mengden glukose som skilles ut av nyrene. Når dapagliflozin ble tatt i en dose på 10 mg / dag i 12 uker, ble pasienter med T2DM utskilt omtrent 70 g glukose / dag av nyrene (noe som tilsvarer 280 kcal / dag). Hos pasienter med diabetes type 2 som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i lang tid (opptil 2 år), ble glukoseutskillelse opprettholdt under hele behandlingsforløpet.

Utskillelse av glukose i nyrene med dapagliflozin fører også til osmotisk diurese og økt urinvolum. Økningen i urinvolumet hos pasienter med diabetes type 2 som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag, forble i 12 uker og utgjorde omtrent 375 ml / dag. Økningen i urinvolumet ble ledsaget av en liten og kortvarig økning i utskillelse av natrium i nyrene, noe som ikke førte til en endring i natriumkonsentrasjonen i blodserumet.

Den planlagte analysen av resultatene fra 13 placebokontrollerte studier demonstrerte en reduksjon i systolisk blodtrykk (SBP) på 3,7 mm Hg. og diastolisk blodtrykk (DBP) ved 1,8 mm Hg den 24. uken med dapagliflozinbehandling i en dose på 10 mg / dag sammenlignet med en reduksjon i SBP og DBP med 0,5 mm Hg. i placebogruppen. En lignende reduksjon i blodtrykk ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Når du bruker dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag hos pasienter med diabetes type 2 med utilstrekkelig glykemisk kontroll og hypertensjon, mottar angiotensin II reseptorblokkere, ACE-hemmere, inkludert i kombinasjon med et annet antihypertensivt middel ble det observert en reduksjon i glykosylert hemoglobin med 3,1% og en reduksjon i SBP med 4,3 mm Hg. etter 12 ukers terapi sammenlignet med placebo.

farmakokinetikk

Etter oral administrering blir dapagliflozin raskt og fullstendig absorbert i fordøyelseskanalen og kan tas både under måltider og utenfor den. Cmax plasma-dapagliflozin oppnås vanligvis innen 2 timer etter faste. C verdiermax og AUC økning i forhold til dapagliflozin-dosen. Den absolutte biotilgjengeligheten av dapagliflozin når det administreres oralt i en dose på 10 mg er 78%. Spising hadde en moderat effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin hos friske frivillige. Måltider med høyt fettinntak reduserte Cmax 50% dapagliflozin forlenget Tmax (tid for å nå maksimal plasmakonsentrasjon) i omtrent 1 time, men påvirket ikke AUC sammenlignet med faste. Disse endringene er ikke klinisk signifikante..

Dapagliflozin er omtrent 91% bundet til proteiner. Hos pasienter med forskjellige sykdommer, for eksempel med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, endret denne indikatoren seg ikke..

Dapagliflozin er et C-bundet glukosid hvis aglycon er knyttet til glukose ved en karbon-karbonbinding, som sikrer dens stabilitet mot glukosidaser. Gjennomsnittlig plasmahalveringstid (T1/2) hos friske frivillige var 12,9 timer etter en enkelt dose dapagliflozin gjennom munnen i en dose på 10 mg. Dapagliflozin metaboliseres for å danne en hovedsakelig inaktiv metabolitt av dapagliflozin-3-O-glukuronid.

Etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres 61% av dosen som blir tatt til dapagliflozin-3-O-glukuronid, som utgjør 42% av den totale plasma-radioaktiviteten (AUC).0-12 t) Det uendrede medikamentet utgjør 39% av den totale plasma-radioaktiviteten. Fraksjonene av de gjenværende metabolitter hver for seg overstiger ikke 5% av den totale plasma-radioaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk effekt. Dapagliflozin-3-O-glukuronid dannes av enzymet uridindifosfat-glukuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9) til stede i leveren og nyrene, CYP-cytokrom isoenzymer er involvert i metabolisme i mindre grad.

Dapagliflozin og dets metabolitter skilles ut hovedsakelig av nyrene, og bare mindre enn 2% skilles ut uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, ble 96% av radioaktiviteten påvist - 75% i urin og 21% i avføring. Cirka 15% av radioaktiviteten påvist i avføring skyldtes uendret dapagliflozin.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Ved likevekt (gjennomsnittlig AUC) var den systemiske eksponeringen av dapagliflozin hos pasienter med diabetes type 2 og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt (som bestemt ved ioheksol clearance) 32%, 60% og 87% høyere enn hos pasienter med diabetes type 2 og normal funksjon. henholdsvis nyrer. Mengden glukose som skilles ut av nyrene i løpet av dagen når du tar dapagliflozin i likevekt var avhengig av nyrefunksjonstilstanden. Hos pasienter med diabetes type 2 og normal nyrefunksjon, og med mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, ble det skilt ut henholdsvis 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Det var ingen forskjeller i binding av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nyresvikt av forskjellig alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin..

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Gjennomsnittlige C-verdier hos pasienter med mild til moderat leverinsuffisiensmax og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige. Disse forskjellene er ikke klinisk signifikante, og derfor er ikke dosejustering av dapagliflozin for mild og moderat leverinsuffisiens ikke nødvendig (se avsnitt "Doseringsregime"). Gjennomsnitt C-verdier hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C)max og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 40% og 67% høyere sammenlignet med friske frivillige.

Eldre pasienter (≥65 år gamle)

Det var ingen klinisk signifikant økning i eksponering hos pasienter under 70 år (med mindre andre faktorer enn alder ikke er tatt i betraktning). Imidlertid kan en økning i eksponering forventes på grunn av en reduksjon i nyrefunksjon assosiert med alder. Eksponeringsdata for pasienter over 70 år er utilstrekkelige.

Hos kvinner er gjennomsnittlig AUC i likevekt 22% høyere enn hos menn.

Ingen klinisk signifikante forskjeller i systemisk eksponering ble funnet blant representanter for de kaukasiske, negroid og mongoloidene..

Lavere eksponeringsverdier med økt kroppsvekt ble notert. Hos pasienter med lav kroppsvekt kan det derfor observeres en svak økning i eksponeringen, og hos pasienter med økt kroppsvekt - en reduksjon i eksponering av dapagliflozin. Imidlertid er disse forskjellene ikke klinisk signifikante..

Slipp skjema

Gule filmdrasjerte tabletter er runde, bikonveks, inngravert med "5" på den ene siden og "1427" på den andre siden.

1 fane.
dapagliflozin propandiolmonohydrat6,15 mg,
som tilsvarer innholdet av dapagliflozin5 mg

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 mg, vannfri laktose - 25 mg, crospovidon - 5 mg, silisiumdioksyd - 1,875 mg, magnesiumstearat - 1,25 mg.

Shell sammensetning: Opadry ® II gul - 5 mg (polyvinylalkohol delvis hydrolysert - 2 mg, titandioksyd - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talkum - 0,74 mg, jernfargestoff gul oksyd - 0,073 mg).

10 deler. - perforerte blister av aluminiumsfolie (3) - pakker av papp med kontrollen av den første åpningen.
10 deler. - perforerte blister av aluminiumsfolie (9) - pakker av papp med første åpningskontroll.
14 stk. - blemmer fra aluminiumsfolie (2) - pakker av papp med kontroll av den første åpningen.
14 stk. - blemmer fra aluminiumsfolie (4) - pakker av papp med kontroll av den første åpningen.

Dosering

Inni, uansett matinntak.

Monoterapi: anbefalt dose Forsig er 10 mg 1 gang / dag.

Kombinasjonsbehandling: anbefalt dose Forsig er 10 mg 1 gang / dag i kombinasjon med metformin, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), tiazolidinedioner, DPP-4-hemmere (inkludert i kombinasjon med metformin) ), insulinpreparater (inkludert i kombinasjon med ett eller to hypoglykemiske medisiner for oral administrering).

For å redusere risikoen for hypoglykemi ved administrering av legemidlet Forsig med insulinpreparater eller medikamenter som øker insulinutskillelsen (for eksempel med et sulfonylureaderivat), kan det være nødvendig med en dosereduksjon av insulin eller medisiner som øker insulinutskillelsen..

Opprinnelig kombinasjonsbehandling med metformin: anbefalt dose Forsig er 10 mg 1 gang / dag, metformindosen er 500 mg 1 gang / dag. Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll, bør metformindosen økes.

Brukes i spesielle pasientgrupper

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Med nedsatt leverfunksjon med mild eller moderat alvorlighetsgrad, er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet. For pasienter med alvorlig leverdysfunksjon anbefales en initial dose på 5 mg. Med god toleranse kan dosen økes til 10 mg (se avsnitt "Farmakokinetikk" og "Spesielle instruksjoner").

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Effekten av dapagliflozin avhenger av nyrefunksjon, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med moderat alvorlighetsgrad, reduseres behandlingseffektiviteten, og hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjon er den mest sannsynlig fraværende. Legemidlet Forsig er kontraindisert hos pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt (CC 2) eller med nyresvikt i sluttstadiet (se avsnitt "Kontraindikasjoner", "Bivirkninger" og "Spesielle instruksjoner").

Ved nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet.

Sikkerheten og effektiviteten til dapagliflozin hos pasienter under 18 år er ikke undersøkt (se avsnitt "Kontraindikasjoner").

Eldre pasienter

Hos eldre pasienter er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet. Når du velger en dose, må det imidlertid tas i betraktning at nyrefunksjon og risiko for reduksjon i bcc er mer sannsynlig i denne kategorien av pasienter. Siden den kliniske erfaringen med bruk av legemidlet hos pasienter 75 år og eldre er begrenset, er det kontraindisert å starte dapagliflozinbehandling i denne aldersgruppen.

Overdose

Dapagliflozin er trygt og tolereres godt av friske frivillige med en enkelt dose på opptil 500 mg (50 ganger anbefalt dose). Glukose ble bestemt i urinen etter inntak av medikamentet (minst innen 5 dager etter å ha tatt en dose på 500 mg), mens det ikke var tilfeller av dehydrering, hypotensjon, elektrolyttubalanse, klinisk signifikant effekt på QTc-intervallet. Forekomsten av hypoglykemi var lik frekvensen med placebo. I kliniske studier på friske frivillige og pasienter med diabetes type 2 som tok stoffet en gang i doser opptil 100 mg (10 ganger høyere enn den maksimale anbefalte dosen) i 2 uker, var forekomsten av hypoglykemi litt høyere enn med placebo, og var ikke doseavhengig. Forekomsten av bivirkninger, inkludert dehydrering eller arteriell hypotensjon, var lik frekvensen i placebogruppen, uten klinisk signifikante doserelaterte endringer i laboratorieparametere, inkludert serumkonsentrasjon av elektrolytter og biomarkører av nyrefunksjon..

Ved overdosering er det nødvendig å utføre vedlikeholdsbehandling under hensyntagen til pasientens tilstand. Utskillelse av dapagliflozin ved hemodialyse er ikke undersøkt..

Interaksjon

Dapagliflozin kan øke den vanndrivende effekten av tiazid og "loop" diuretika og øke risikoen for dehydrering og arteriell hypotensjon (se avsnitt "Spesielle instruksjoner").

Medisiner og insulinutskillelsesforbedrende medisiner

På bakgrunn av bruk av insulin og medisiner som øker sekresjonen av insulin, kan hypoglykemi oppstå. For å redusere risikoen for hypoglykemi ved felles bruk av stoffet Forsig med et insulinpreparat eller et medikament som øker sekresjonen av insulin, kan det derfor være nødvendig å redusere dosen av insulinmedisinet eller et medikament som øker sekresjonen av insulin (se avsnitt "Doseringsregime" og "Bivirkning").

Dapagliflozin metabolisme utføres hovedsakelig ved glukuronidkonjugering under påvirkning av UGT1A9.

I in vitro-studier inhiberte ikke dapagliflozin isoenzymene i cytokrom P450-systemet CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 og induserte ikke isoenzymes CYP1A2. I denne forbindelse forventes ikke effekten av dapagliflozin på metabolsk clearance av samtidig medikamenter som metaboliseres av disse isoenzymene..

Effekten av andre legemidler på dapagliflozin

Studier av interaksjoner som involverte friske frivillige, hovedsakelig med en enkelt dose av stoffet, viste at metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan eller simvastatin ikke påvirker farmakokinetikken til dapagliflosin.

Etter kombinert bruk av dapagliflozin og rifampicin, en indusator av forskjellige aktive transportører og enzymer som metaboliserer medisiner, reduseres en systemisk eksponering (AUC) for dapagliflozin med 22%, i mangel av en klinisk signifikant effekt på den daglige utskillelsen av glukose i nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av stoffet. En klinisk signifikant effekt når den brukes sammen med andre indusere (f.eks. Karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) er ikke forventet.

Etter kombinert bruk av dapagliflozin og mefenaminsyre (UGT1A9-hemmer) ble det observert en 55% økning i systemisk eksponering av dapagliflozin, men uten en klinisk signifikant effekt på den daglige utskillelsen av glukose i nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av stoffet.

Effekten av dapagliflozin på andre medisiner

I studier av interaksjoner som involverte friske frivillige, hovedsakelig med en enkelt dose av stoffet, påvirket ikke dapagliflozin farmakokinetikken til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoxin (substrat av var-varn, eller isoenzym CYP2C9), eller på antikoagulasjonseffekten evaluert av MHO. Bruk av en enkelt dose dapagliflozin 20 mg og simvastatin (et underlag av CYP3A4-isoenzym) resulterte i en 19% økning i AUC for simvastatin og en 31% AUC for simvastatinsyre. Økt eksponering for simvastatin og simvastatinsyre anses ikke som klinisk signifikant.

Effekten av røyking, kosthold, urtetilskudd og alkoholbruk på dapagliflozins farmakokinetikk er ikke undersøkt..

Bivirkninger

Oversikt over sikkerhetsprofiler

Den forhåndsplanlagte analysen av de samlede dataene inkluderte resultatene av 12 placebokontrollerte studier der 1193 pasienter tok dapagliflozin i en dose på 10 mg og 1393 pasienter fikk placebo.

Den totale forekomsten av bivirkninger (kortvarig terapi) hos pasienter som tok 10 mg dapagliflozin var lik den i placebogruppen. Antall bivirkninger som førte til seponering av behandlingen var lite og balansert mellom behandlingsgrupper. De vanligste bivirkningene som førte til seponering av dapagliflozinbehandling i en dose på 10 mg var en økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodet (0,4%), urinveisinfeksjoner (0,3%), kvalme (0,2%), svimmelhet (0,2%) og utslett (0,2%) ) En pasient som tok dapagliflozin viste utviklingen av en bivirkning fra leveren med diagnose av medikamentell hepatitt og / eller autoimmun hepatitt. Den vanligste bivirkningen var hypoglykemi, hvor utviklingen var avhengig av typen underliggende terapi som ble brukt i hver studie. Forekomsten av mild hypoglykemi var lik i behandlingsgrupper, inkludert placebo..

Liste over bivirkninger i tabellform

Bivirkningene rapportert i placebokontrollerte kliniske studier er presentert nedenfor. Ingen av dem var avhengig av dosen av stoffet. Hyppigheten av bivirkninger presenteres som følgende gradering: veldig ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, a

Klasse av systemer og organerOfteOfte*sjelden **
Infeksjoner og angrepVulvovaginitt, balanitt og lignende kjønnsinfeksjoner b, c
Urinveisinfeksjon b
Vulvovaginal kløe
Metabolske og ernæringsmessige lidelserHypoglykemi (når det brukes i kombinasjon med et sulfonylureaderivat eller insulin) bNedgang i bcc b, c

Tørst
Mage- og tarmsykdommerforstoppelse
Forstyrrelser i hud og underhudØkt svette
Forstyrrelser fra muskel- og skjelettsystemet og bindevevetRyggsmerter
Brudd på nyrene og urinveienedysuri
Polyuria d
nokturi
Laboratorie- og instrumentaldataDyslipidemi f Økt hematokrit gØkt kreatininkonsentrasjon i blodet
Økt ureakonsentrasjon i blodet

a Tabellen presenterer data om bruk av stoffet opp til 24 uker (kortvarig terapi), uavhengig av det ekstra hypoglykemiske legemidlet.

b Se det aktuelle avsnittet nedenfor for mer informasjon..

c Vulvovaginitt, balanitt og lignende kjønnsinfeksjoner inkluderer for eksempel følgende forhåndsdefinerte foretrukne begrep: vulvovaginal soppinfeksjon, vaginal infeksjon, balanitt, soppinfeksjon i kjønnsorganene, vulvovaginal candidiasis, vulvovaginal candidiasis, candidiasis balanitt, kjønnsorgan i kjønnsorganer, kjønnsinfeksjon, infeksjon organer hos menn, penisinfeksjon, vulvitis, bakteriell vaginitt, vulvar abscess.

d Polyuri inkluderer foretrukne uttrykk: pollakiuri, polyuri og økt urinproduksjon.

e Nedgang i bcc inkluderer for eksempel følgende forhåndsdefinerte foretrukne termer: dehydrering, hypovolemia, arteriell hypotensjon.

f Den gjennomsnittlige endringen i de følgende indikatorene i prosent av de opprinnelige verdiene i henholdsvis 10 mg dapagliflozin-gruppen og placebogruppen var: totalt kolesterol 1,4% sammenlignet med -0,4%; HDL-kolesterol 5,5% sammenlignet med 3,8%; LDL-kolesterol 2,7% sammenlignet med -1,9%; triglyserider -5,4% sammenlignet med -0,7%.

g Gjennomsnittlig endring i hematokrit fra baseline var 2,15% i 10 mg dapagliflozin-gruppen sammenlignet med -0,40% i placebogruppen..

* Rapportert hos ≥ 2% av pasientene som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg, og ≥1% oftere enn i placebogruppen..

** Rapportert hos ≥ 0,2% av pasientene og av ≥ 0,1% oftere og hos et større antall pasienter (minst 3) i dapagliflozin-gruppen på 10 mg sammenlignet med placebogruppen, uavhengig av bruk av et ekstra hypoglykemisk legemiddel.

Beskrivelse av utvalgte bivirkninger

Forekomsten av hypoglykemi var avhengig av typen underliggende terapi som ble brukt i hver studie..

I studier av dapagliflozin som monoterapi, kombinasjonsbehandling med metformin i opptil 102 uker, var forekomsten av mild hypoglykemi lik (2) eller nyresvikt i sluttstadiet;

  • arvelig laktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktoseintoleranse;
  • graviditet og ammeperioden;
  • barn under 18 år (sikkerhet og effekt ikke undersøkt);
  • pasienter som tar "loop" diuretika (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer medikamentinteraksjoner"), eller med et redusert volum av sirkulerende blod, for eksempel på grunn av akutte sykdommer (for eksempel gastrointestinale sykdommer);
  • eldre pasienter 75 år og eldre (for å starte behandlingen).
  • Med forsiktighet: alvorlig leversvikt, urinveisinfeksjon, risiko for reduksjon i sirkulerende blodvolum, eldre pasienter, kronisk hjertesvikt, forhøyet hematokrit.

    Søknadsfunksjoner

    Graviditet og amming

    På grunn av det faktum at bruk av dapagliflozin under graviditet ikke er studert, er medisinen kontraindisert under graviditet. Hvis graviditet er diagnostisert, bør dapagliflozinbehandling seponeres..

    Det er ikke kjent om dapagliflozin og / eller dets inaktive metabolitter går over i morsmelk. Risikoen for nyfødte / spedbarn kan ikke utelukkes. Dapagliflozin er kontraindisert under amming.

    Brukes for nedsatt leverfunksjon

    Med nedsatt leverfunksjon med mild eller moderat alvorlighetsgrad, er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet.

    Bruk med forsiktighet hos pasienter med alvorlig leversvikt, en initial dose på 5 mg anbefales. Med god toleranse kan dosen økes til 10 mg

    Brukes for nedsatt nyrefunksjon

    Effekten av dapagliflozin avhenger av nyrenes funksjon, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med moderat alvorlighetsgrad, er effektiviteten av behandlingen redusert, og hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjon er den mest sannsynlig fraværende.

    Ved nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet.

    Legemidlet Forsig er kontraindisert hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt (CC 2) eller med nyresvikt i sluttstadiet..

    Bruk hos barn

    Bruk av stoffet er kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

    Bruk hos eldre pasienter

    Hos eldre pasienter er det ikke nødvendig å justere dosen av stoffet. Når du velger en dose, må det imidlertid tas i betraktning at det er mer sannsynlig at i denne kategorien av pasienter er nedsatt nyrefunksjon og risikoen for reduksjon i bcc..

    Siden den kliniske erfaringen med bruk av legemidlet hos pasienter 75 år og eldre er begrenset, er det kontraindisert å starte dapagliflozinbehandling i denne aldersgruppen.

    spesielle instruksjoner

    Bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon

    Effekten av dapagliflozin avhenger av nyrenes funksjon, og denne effektiviteten er redusert hos pasienter med moderat nyresvikt og er sannsynligvis fraværende hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se avsnitt "Doseringsregime"). Blant pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (CC 2), viste en større andel av pasienter som fikk dapagliflozin en økning i kreatinin, fosfor, parathyreoideahormon og arteriell hypotensjon enn hos pasienter som fikk placebo. Legemidlet Forsig er kontraindisert hos pasienter med moderat eller alvorlig nyresvikt (CC 2). Legemidlet Forsig ble ikke studert ved alvorlig nyresvikt (CC 2) eller nyresvikt i sluttstadiet.

    Det anbefales at du overvåker nyrefunksjonen som følger:

    • før dapagliflozinbehandling og minst en gang i året (se avsnitt "Doseringsregime", "Bivirkning", "Farmakodynamikk" og "Farmakokinetikk");
    • før du tar samtidig medisiner som kan redusere nyrefunksjonen, og med jevne mellomrom;
    • med nedsatt nyrefunksjon, nær til moderat, minst 2-4 ganger i året. Med en reduksjon i nyrefunksjon under verdien av QC 2, er det nødvendig å slutte å ta dapagliflozin.

    Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon

    I kliniske studier er det innhentet begrensede data om bruken av stoffet til pasienter med nedsatt leverfunksjon. Dapagliflozin-eksponeringen ble økt hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon (se avsnitt "Doseringsregime", "Med forsiktighet" og "Farmakokinetikk").

    Bruk til pasienter med risiko for å redusere BCC for utvikling av arteriell hypotensjon og / eller elektrolyttubalanse

    I samsvar med virkningsmekanismen øker dapagliflozin diurese, ledsaget av en liten reduksjon i blodtrykket (se avsnitt "Farmakodynamikk"). Diuretisk effekt kan være mer uttalt hos pasienter med en veldig høy konsentrasjon av glukose i blodet.

    Dapagliflozin er kontraindisert hos pasienter som tar "loop" diuretika (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer medikamentinteraksjoner"), eller hos pasienter med redusert BCC, for eksempel på grunn av akutte sykdommer (som gastrointestinale sykdommer).

    Forsiktighet bør utvises hos pasienter som en reduksjon i blodtrykk forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko for, for eksempel hos pasienter med en historie med hjerte- og karsykdommer, hos pasienter med en historie med hypotensjon, som får antihypertensiv behandling eller hos eldre pasienter..

    Når du tar dapagliflozin, anbefales nøye overvåking av tilstanden til BCC og elektrolyttkonsentrasjon (for eksempel fysisk undersøkelse, blodtrykksmåling, laboratorietester, inkludert hematokrit) mot bakgrunn av samtidige forhold som kan føre til en reduksjon i bcc. Med en reduksjon i BCC, anbefales en midlertidig stopp av dapagliflozin inntil denne tilstanden er korrigert (se avsnitt "Bivirkninger").

    Urinveisinfeksjon

    Ved analyse av de kombinerte dataene om bruk av dapagliflozin ble det sett oftere opp til 24 uker med urinveisinfeksjon ved bruk av dapagliflozin i en dose på 10 mg sammenlignet med placebo (se pkt. "Bivirkninger"). Utviklingen av pyelonefritt ble sjelden observert, med en lignende frekvens i kontrollgruppen. Utskillelse av nyreglukose kan være assosiert med økt risiko for urinveisinfeksjoner. Derfor, i behandling av pyelonefritt eller urosepsis, bør muligheten for midlertidig seponering av dapagliflozinbehandling vurderes (se avsnitt “Bivirkninger”).

    Eldre pasienter har større sannsynlighet for nedsatt nyrefunksjon og / eller bruk av antihypertensive medisiner som kan påvirke nyrefunksjonen, for eksempel ACE-hemmere og type 1 angiotensin II reseptorantagonister (ARA). For eldre pasienter gjelder de samme anbefalingene for nedsatt nyrefunksjon som for alle pasientpopulasjoner (se avsnitt "Doseringsregime", "Bivirkninger" og "Farmakodynamikk").

    I en gruppe ≥65 år gammel utviklet en større andel av pasienter som ble behandlet med dapagliflozin bivirkninger assosiert med nedsatt nyrefunksjon eller nyresvikt sammenlignet med placebo. Den vanligste bivirkningen assosiert med nedsatt nyrefunksjon var en økning i serumkreatininkonsentrasjon, de fleste tilfeller var forbigående og reversible (se avsnitt "Bivirkninger").

    Hos eldre pasienter kan risikoen for reduksjon i BCC være høyere, og det er større sannsynlighet for at diuretika blir tatt. Blant 65 år eldre pasienter, viste en større andel av pasienter som fikk dapagliflozin uønskede reaksjoner assosiert med en reduksjon i BCC (se avsnitt “Bivirkninger”).

    Erfaringen med bruk av stoffet hos pasienter som er 75 år og eldre er begrenset. Det er kontraindisert å starte dapagliflozinbehandling hos denne populasjonen (se avsnitt "Doseringsregime" og "Farmakokinetikk").

    Kronisk hjertesvikt

    Erfaringene med stoffet hos pasienter med kronisk hjertesvikt i funksjonell klasse I-II i henhold til NYHA-klassifisering er begrenset, og i kliniske studier ble ikke dapagliflozin brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt av funksjonell III-IV-funksjon i henhold til NYHA.

    Økt hematokrit

    Ved bruk av dapagliflozin ble det observert en økning i hematokrit (se avsnitt "Bivirkninger"), og derfor bør det utvises forsiktighet hos pasienter med økt hematokrit..

    Vurdering av urintestresultater

    På grunn av virkningsmekanismen til stoffet, vil resultatene av urinanalyse for glukose hos pasienter som tar Forsigs medikament være positive.

    Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

    Studier for å studere effekten av dapagliflozin på evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer er ikke utført.

    Les Om Diabetes Risikofaktorer